Модифицированное высвобождение это что – —

Содержание

Таблетки с модифицированным высвобождением — это… Что такое Таблетки с модифицированным высвобождением?


Таблетки с модифицированным высвобождением

Таблетки c модифицированным высвобождением — покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества.[1]

Примечания

  1. Приложение 1 к Отраслевому стандарту ОСТ 91500.05.001-00 «Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения»
Категория:
  • Лекарственные формы

Wikimedia Foundation. 2010.

  • Шипучие таблетки
  • Эмульсия (лекарственная форма)

Смотреть что такое «Таблетки с модифицированным высвобождением» в других словарях:

  • Таблетки — (лат. Tabulettae) твёрдая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков и гранул, содержащих одн …   Википедия

  • таблетки — Твердая дозированная лекарственная форма, предназначенная для внутреннего, наружного или сублингвального применения, получаемая прессованием порошков и гранул лекарственных веществ или смеси лекарственных и вспомогательных веществ. Среди таблеток …   Справочник технического переводчика

  • Камирен ХЛ — Действующее вещество ›› Доксазозин* (Doxazosin*) Латинское название Kamiren XL АТХ: ›› C02CA04 Доксазозин Фармакологические группы: Альфа адреноблокаторы ›› Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики… …   Словарь медицинских препаратов

  • Ибупрофен — …   Википедия

  • Триметазидин — (Trimetazidine) Химическое соединение …   Википедия

  • Депренорм — Триметазидин (Trimetazidine) Химическое соединение ИЮПАК 1 [(2,3,4 триметоксифенил) метил] пиперазин (в виде дигидрохлорида) Брутто формула …   Википедия

  • Кардитрим — Триметазидин (Trimetazidine) Химическое соединение ИЮПАК 1 [(2,3,4 триметоксифенил) метил] пиперазин (в виде дигидрохлорида) Брутто формула …   Википедия

  • Медарум — Триметазидин (Trimetazidine) Химическое соединение ИЮПАК 1 [(2,3,4 триметоксифенил) метил] пиперазин (в виде дигидрохлорида) Брутто формула …   Википедия

  • Метагард — Триметазидин (Trimetazidine) Химическое соединение ИЮПАК 1 [(2,3,4 триметоксифенил) метил] пиперазин (в виде дигидрохлорида) Брутто формула …   Википедия

  • Предизин — Триметазидин (Trimetazidine) Химическое соединение ИЮПАК 1 [(2,3,4 триметоксифенил) метил] пиперазин (в виде дигидрохлорида) Брутто формула …   Википедия

dic.academic.ru

Руководство по качеству лекарственных препаратов для приема внутрь с модифицированным высвобождением

Руководство по качеству лекарственных препаратов для приема внутрь с модифицированным высвобождением

Guideline on quality of oral modified release products

Можно разработать такие лекарственные формы, скорость и (или) место высвобождения действующего(их) вещества (веществ) из которых в некоторой степени будут модифицированы по сравнению с формами со стандартным высвобождением. Подобные модификации могут преследовать несколько целей, такие как поддержание терапевтической активности в течение продолжительного промежутка времени, снижение токсических эффектов, защита действующего вещества от деградации вследствие низкого pH, нацеливание действующего вещества на определенный сегмент желудочно-кишечного тракта для местной терапии или нацеливание высвобождения действующего вещества в определенные временные точки.

Настоящее руководство охватывает различные части регистрационного досье, затрагивающие качество, и неразрывно связано с разделом II настоящего руководства, касающегося клинических аспектов. Более того, очевидно, что настоящее руководство перекрестно ссылается на другие руководства по качеству и официальные фармакопеи.

Четкие определения терминологии, используемой для характеристики различных видов моделей высвобождения, и другие определения приводятся в Дополнении I.

Настоящее руководство затрагивает вопросы качества (в частности, фармацевтической разработки и испытаний in vitro) лекарственных форм, высвобождение действующего вещества которых модифицировано. Настоящее руководство охватывает только лекарственные формы для приема внутрь с пролонгированным высвобождением и лекарственные формы для приема внутрь с отсроченным высвобождением, основанном на принципе гастрорезистентности. Лекарственные формы с пульсирующим и ускоренным высвобождением вне сферы применения настоящего руководства. Лекарственные формы с отсроченным высвобождением, основанном на других принципах, включая направленные на высвобождение в определенных участках желудочно-кишечного тракта в ответ на определенный триггер (например, ферменты) или в определенное время после проглатывания, отдельно не рассматриваются.

Многие принципы, рассматриваемые в разделе 2 в отношении лекарственных форм для приема внутрь с пролонгированным высвобождением, будут применимы к другим лекарственным формам с модифицированным высвобождением для приема внутрь и другим путям введения.

 

Полный текст документа доступен после покупки в личном кабинете.

Купить русскую версию

Войти

5900

переведенный документ

  • 69 скачиваний
  • 31.03.2018 последняя редакция

Для покупки напишите нам на [email protected]

Укажите в письме код этого документа (Руководство по качеству лекарственных препаратов для приема внутрь с модифицированным высвобождением) или названия документов, которые вы хотите приобрести.

Библиотека PharmAdvisor даёт вам доступ к действующим нормативно-правовым актам, а также научным и административным руководствам ICH, EC, EMA, FDA. Они хорошо и точно переведены на русский язык, их современная реализация позволяет работать с ними когда вам удобно.

Часто задаваемые вопросы

Где можно посмотреть примеры переводов?

В открытом доступе несколько полноценных документов. Скачайте их по этой ссылке.

Существуют ли скидки для учебных заведений?

Да, мы предоставляем скидки студентам и учебным заведениям. Пожалуйста, напишите нам по электронной почте с запросом.

Какие существуют способы оплаты кроме кредитной карты?

Мы принимаем различные способы оплаты, включая безналичный перевод, PayPal и наличными курьеру.

В каком формате предоставляются руководства?

При заказе вы получаете моментальный и неограниченный доступ к купленным документам в личном кабинете через специальный интерфейс. Обратите внимание, что для покупки целого пакета документов PharmAdvisor необходимо связаться с нами.

Другие вопросы?

Пишите на [email protected]

pharmadvisor.ru

Чем отличается лекарство, если на них дополнительно к названию есть надпись: ретард,пролонгированные,форте?

Таблетки с модифицированным высвобождением — покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества. Термин используется для обозначения таблеток с контролируемым высвобождением, таблеток с замедленным высвобождением, таблеток с постепенным высвобождением и др. Термин не используется для наименования таблеток, обозначаемых как таблетки депо, таблетки имплантируемые, таблетки ретард, таблетки рапид ретард. Таблетки ретард — таблетки с пролонгированным (периодическим) высвобождением лекарственного вещества из запаса. Обычно представляют собой микрогранулы с лекарственным веществом, окруженные биополимерной матрицей (основой) ; послойно растворяются основа или микрогранулы, высвобождая очередную порцию лекарственного вещества. Таблетки рапид ретард — таблетки с двухфазным высвобождением, содержащие смесь микрогранул с быстрым и с пролонгированным высвобождением лекарственного вещества. В зависимости от дозировки лекарственного вещества выделяют: Таблетки мите — таблетки с минимальной дозировкой и минимально выраженным действием лекарственного вещества. Таблетки семи — таблетки со средней дозировкой и средне выраженным действием лекарственного вещества. Таблетки форте — таблетки с высокой дозировкой и сильно выраженным действием лекарственного вещества.

это значит что препарат действует намного дожде чем простой и принимать такие таблетки надо меньше раз в день, некоторые всего один раз.

Они действуют сильнее и дольше.

это означает» продленное действие».сделано это для удобства пациента, тк эти формы принимаются всего один -два раза в день. а обычные формы три-четыре раза.

Можно ли применять арифон в течение нескольких лет?

touch.otvet.mail.ru

Технология создания лекарственных форм с модифицируемым высвобождением.

Как уже оговаривалось, различают три основных технологических приема:

1) монолитные (матриксные) системы;

2) резервуарные (мембранные) системы;

3) насосные (осмотические) системы.

Основу монолитной системы составляет матрикс (матричная или сетчатая структура), который может характеризоваться различными физико-химическими свойствами, быть растворимым или нерастворимым (рис. 1). Матрицы могут набухать и медленно растворятся или сохранять свою геометрическую форму в течение всего пребывания в организме и выводиться в неизменном виде. В последнем случае высвобождение лекарственного вещества происходит путемвымывания, при этом скорость его высвобождения не зависит ни от содержания ферментов, ни от величины рН и остается остаточно постоянной по мере прохождения таблетки через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)[3] (Рис. 1)

В зависимости от природы вспомогательных веществ матрицы могу быть:

— гидрофильные (набухающие гидроколлойды): поливинол, производные целлюлозы- ГОПЦ, ГОПМЦ,ГОЭЦ, пектин,агар-агар,карбапол,альгиновая кислота и ее натриевая соль, хитозан, циклодекстрины. Хитозан получают из панцирей ракообразных после обработки раствором щелочи. Хитозан нетоксичен, неаллергенен. Циклодекстрины –циклические полимеры глюкозы, полученные из крахмала , под действием амилазы BACILLUS MACERENS. К ним относятся a,b,y-циклодекстрины, содержащие 6,7,8 остатков глюкозы и имеющие внутренний диаметр полости 0,6-0,8 и 1,0 нм. У трех последних веществ (альгиновая кислота и ее соли ,хитозан,циклодекстрины) регулируемая скорость высвобождения ЛВ зависит от РН окружающей среды. Гидрофильные матрицы являются самыми перспективными,так каак не раздражают слизистую ЖКТ и постепенно разрушаются. При контакте с биологической жидкостью на поверхности таблетки образуется гель, являющийся барьером для диффузии ЛВ.

На основе хитозана и ГОПЦ изготавливают «плавающие» таблетки, содержащие АСК, индометацин натриевую соль, и рибофлавин-5-фосфат. Таблетки не повреждают слизистую оболочку желудка, так как в кислой среде лекарственные формы, содержащие хитозан, набухают и плавают в содержимом желудка 2-3 часа, постепенно высвобождаясь и равномерно высвобождая ЛВ.

Преимущество этих ЛФ заключается в том, что не создается местная высокая концентрация ЛВ, следовательно, уменьшается опасность побочных реакций. Кроме того, плавающие ЛФ перспективны в случае применения лекарств,растворимых в жирах.

На основе гелия из ГОПЦ создана «плавающая» таблетка, содержащая в одном слое смесь, выделяющая диоксид углерода (оптимальное количество кальция карбоната, натрия гидрокарбоната,лимонной кислоты,наполнителей и ГОПЦ) и в другом слое- натриевую соль рибофлавин 5-фосфата. Выделяющийся диоксид углерода включается в гель ГОПЦ , благодаря чему таблетка плавает в желудке. «Плавающая» таблетка продлевает время нахождения ЛВ в желудке, пролонгируя его действия, при использовании оптимального количества смеси, выделяющей диоксид углерода.

Буккальные таблетки Тринитролонг, содержащие нитроглицерин представляют матричную – набухающую систему слоистой структуры. Представляет собой пленки овальной формы защечного типа. Через две минуты после аппликации пленки образуется желеобразная масса, которая постепенно рассасывается. Нитроглицерин быстро поступает в систему кровообращения, минуя печень. По продолжительности действия (до 6 часов) тринитролонг сравним с таблетками сустак, но по выраженности дейсвтия превосходит их. Для замедления скорости высвобождения нитроглицерина и растворения полимера добавлено масло какао, которое введено во внутренние слои таблетки. В качестве биорастворимого полимера используют сополимер акриламида : этилакрилата/винилпирролидона в соотношении 3:1:1.

2. Гидрофобные матрицы изготавливают из натуральных восков , гидрированных растительных масел, ВЖС, моно- ди- и триглицеридов – эфиров органических кислот, таких как миристиновая , пальметиновая и стеаринвая.

3. Для изготовления матричных таблеток используют инертные матрицы, представляющие собой нерастворимые полимеры. К ним можно отнести этилцеллюлозу, ацетилцеллюлозу, поливинилхлорид, полиэтилен, сополимеры винилацетата и винилхлорида. Вспомогательные вещества нерастворимы в жидкостях ЖКТ, и поэтому создают барьер, регулирующий диффузию действующих веществ таблеток. После высвобождения ЛВ в организме таблетка не теряет своей формы, поэтому такие таблетки называют скелетными или дурулами. Таблетки – дурулы хинидина судьфата представляют собой пористую таблетку, состоящую из основы поливинилхлорида, в поры которой включен хинидин сульфат. Хинидин сульфат равномерно высвобождается из таблетки в течение 8-10 часов путем вымывания из таблетки с постоянной скоростью два раза в день.

4. Для изготовления таблеток с нерастворимым каркасом (скелетные таблетки) используют также неорганические матрицы: ди- или трикальций фосфат, бария или кальция сульфат, аэросил. Эти вещества не токсичны, не растворимы в воде, не набухают при контакте с жидкостями, имеют до 40% пористую структуру. Лекарственное вещество из скелетных таблеток высвобождается путем вымывания. Такая таблетка не распадается в ЖКТ и сохраняет свою геометрическую форму в течение всего пребывания в организме. Но главным недостатком является то, что эти таблетки нельзя назначать больным с нарушенной моторикой ЖКТ. Так как были описаны случаи некроза ЖКТ при назначении таблеток феррогард-фолик, содержащих сульфат железа и фолиевую кислоту.[9]

 

Резервуарные системы состоят из двух частей: оболочки (мембраны), которая образует резервуар, и ядра, в котором находится лекарственное вещество.

Высвобождение активных компонентов обеспечивается свойствами оболочки. Механизмами высвобождения являются диффузия через поры мембраны, образующиеся после ее набухания или биодеградации.

Если ее толщина не изменяется, то процесс высвобождения описывается кинетикой нулевого порядка в течение 80 % времени, если же в результате биодеградации оболочки толщина ее уменьшается, то скорость высвобождения со временем будет увеличиваться.

Свойствами оболочки достигаются разные эффекты: замедленное высвобождение (в т. ч. с системой множественных пеллет), отсроченное высвобождение, целенаправленное высвобождение (например, кишечно-

растворимые оболочки), а также с помощью многослойных оболочек — прерывистое (пульсирующее) высвобождение вещества.

В резервуарных системах лекарственные вещества могут находиться в виде множественных микрочастиц (пеллет), которые размещены в матриксе или капсуле, такая система получила название спансула. Следует отметить, что термином «пеллеты» называют частицы лекарственного вещества малого размера, к ним относятся микрогранулы, микросферы, мини-таблетки и др. [3]

 

 

 

(рис. 2)

 

 

Осмотические системы доставки и высвобождения лекарственных веществ предназначены для достижения кинетики нулевого порядка на протяжении ограниченного времени абсорбции в ЖКТ. Скорость реакции нулевого порядка постоянна во времени и не зависит от концентраций реагирующих веществ. Существует два типа осмотических систем доставки лекарственных средств: генерический осмотический насос и элементарный осмотический насос.

Генерическая осмотическая система представляет собой устройство с внутренним резервуаром, содержащим раствор или суспензию лекарственного вещества и окруженным непроницаемой оболочкой, и на-

ружным резервуаром, содержащим осмотическое вещество и окруженным полупроницаемой оболочкой. Увеличение гидростатического давления ведет осмотические устройства, принуждая суспензию или раствор препарата к выходу из устройства через маленький порт доставки. Выпуск препарата независим от pH фактора и возможно смодулировать особенности выпуска, оптимизируя свойства покрытия полимера и препарата.

При погружении в водной среде гидростатическое давление в таблетке будет расти из-за селективного входа воды через полуводопроницаемую мембрану. Чтобы гарантировать, что покрытие в состоянии сопротивляться давлению в пределах устройства доставки, толщина мембраны обычно колеблется между 200 и 300 мкм. Мембрана нерасширяема, и увеличение объема, вызванное впитыванием воды, поднимает гидростатическое давление. Растворение препарата происходит в изоляции от окружающей среды ЖКТ. Давление уменьшено интенсивным потоком раствора из устройства доставки через маленькое отверстие.

 

Когда внутреннее осмотическое давление повысилось достаточно, то раствор или суспензия лекарственного препарата удаляется согласно предопределенной норме через отверстие доставки, процесс продолжается, пока весь твердый препарат не удаляется, и остается заполненная раствором оболочка. Первоначально 60-80 % препарата высвобождается при шкале нулевого порядка. Остаточный растворенный препарат продолжает доставляться, но по исчерпанной норме, пока осмотические давления внутри и снаружи таблетки не равны между собой.

 

Стимул, чтобы вовлечь воду в устройство доставки является различие между осмотическими давлениями внешней окружающей среды и раствора препарата. Осмотическое давление раствора лекарственного препарата должно быть относительно высоко, чтобы преодолеть осмотическое давление клеток тела. Следовательно, система часто содержит дополнительные осмотически активные материалы, такие как сахар или соли в пределах ядра, поскольку АФК может не всегда быть растворимым в воде вплоть до того, чтобы быть способным проявить адекватное осмотическое давление, чтобы запустить механизм устройства высвобождения. В состав лекарственного средства могут также входить солюбилизаторы, которые делают растворимым препарат, поддерживая pH микроокружения, что помогает при высвобождении и поглощении препарата. Осмотические системы доставки препарата осуществляют высвобождение препарата по норме, которая зависит pH фактора и гидродинамики внешней среды-растворителя. Система также применима для доставки лекарственных препаратов с широким диапазоном водной растворимости. Следовательно, препарат может или быть высвобожден как раствор или как суспензия. Однако если препарат высвобожден как суспензия, то он должен быть растворим in vivo, прежде чем он станет систематически доступным.

Действие такой системы программируется с помощью моделирования площади поверхности резервуара с осмотическим веществом, свойствами осмотического вещества, толщиной полупроницаемой мембраны, коэффициентом проницаемости для жидкости, осмотического давления в системе, концентрации лекарственного вещества, что позволяет достигать кинетики высвобождения нулевого порядка практически для любого средства.

Генерическая осмотическая система используется для имплантационных лекарственных форм. Продолжительность действия генерической осмотической системы может значительно различаться и составлять от нескольких часов до нескольких месяцев (для имплантируемых осмотических систем) .

Элементарный осмотический насос используется для пероральных форм, они имеют форму обычных таблеток или капсул, продолжительность их действия ограничена временем транзита по ЖКТ (технология OROS). Осмотические системы могут использоваться не только для контролируемого высвобождения, но и для пульсирующего или отсроченного высвобождения (рис. 4, 5).

 

Осмотические системы доставки препарата типично подходят для перорального использования.

В качестве вспомогательного материала (материала оболочки) могут быть использованы производные целлюлозы. Так как осмотические системы включают в себя в основном относительно водопроницаемые системы. Наиболее распространенным является применение ацетата целлюлозы (АЦ).

Проницаемость АЦ-пленок может быть искусственно отрегулирована, варьируя степень ацетилирования: с увеличением содержания ацетила уменьшается проницаемость. Водная проницаемость чистой этилцеллюлозы низка, но увеличена объединением с растворимыми в воде добавками, такими как ГПМЦ.[3]

 



infopedia.su

Глава 2. Таблетки с модифицированным высвобождением и действием. Пути совершенствования таблетированных лекарственных препаратов

Похожие главы из других работ:

Вспомогательные вещества в производстве таблеток

1.1 Таблетки как лекарственная форма

Таблетка (от лат. tabella — дощечка, плитка) — дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных или смеси лекарственных и вспомогательных веществ, предназначенная для внутреннего, сублингвального…

Из истории возникновения лекарственных форм

4.6 Таблетки

Из всех твердых лекарственных форм наиболее прогрессивной является форма таблеток, предшественниками которых являлись лепешки и пастилки. Пресс для изготовления таблеток был предложен Брокодоном в 1842 г. и внедрен в практику Розенталем И…

Инновационные технологии в фармации

4.1 ЛФ с пролонгированным высвобождением

Термин «пролонгированная лекарственная форма» применяется для характеристики лекарственных препаратов, которые в терапевтической дозе обеспечивают длительный период лечебного действия с постепенным высвобождением ЛВ…

Инновационные технологии в фармации

4.2 ЛФ с контролируемым высвобождением

Основная задача систем с контролируемым высвобождением лекарственных веществ (ЛВ) — создать и постоянно поддерживать заданный уровень концентрации ЛВ в организме…

Инновационные технологии в фармации

4.3 Двухслойные таблетки

Двухслойные таблетки — это дозированная форма, которая приобретает все большую популярность по всему миру. Разделение 2 АФИ с помощью 2 разных слоев обеспечивает определенные преимущества для таблеток, в которых 2 смешанных АФИ…

Лекарственные средства на основе порошков

3.1 Капсулы, облатки, таблетки

лекарственный порошок капсула таблетка Предшественником таблеток можно назвать пилюли. Первое их упоминание встречается еще в папирусе Эберса, а также в трудах Галена. В средневековье их готовили, скатывая фармацевтическое сырье руками…

Пути пролонгирования лекарств в фармацевтической технологии

3.1 Таблетки

Таблетки пролонгированного действия с покрытием представляют разновидность твердой лекарственной формы, в которой удлинение действия лекарственного средства достигается медленным освобождением его за счет наличия полимерной оболочки…

Пути совершенствования таблетированных лекарственных препаратов

Глава 1. Таблетки и их разновидности

Пути совершенствования таблетированных лекарственных препаратов

1.2 Разновидности таблеток с модифицированным высвобождением

Таблетки с модифицированным высвобождением бывают покрытые или непокрытые, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, позволяющей программировать скорость или место высвобождения ЛВ…

Пути совершенствования таблетированных лекарственных препаратов

2.2 Лекарственные формы с периодическим высвобождением

Пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм ЛВ высвобождается порциями, что по существу напоминает плазматические концентрации, создаваемые обычным приемом таблеток каждые 4 часа…

Пути совершенствования таблетированных лекарственных препаратов

2.3 Лекарственные формы с непрерывным высвобождением

Пролонгированные лекарственные формы, при введении которых в организм высвобождается начальная доза ЛВ, а остальные (поддерживающие) дозы высвобождаются с постоянной скоростью…

Пути совершенствования таблетированных лекарственных препаратов

2.4 Лекарственные формы с модифицированным действием

Лекарственные формы, характеризующиеся измененными по сравнению с обычной формой временем наступления эффекта, продолжительностью и выраженностью действия лекарственных средств…

Таблетки пролонгированного действия промышленного производства

1. Таблетки, их характеристика и классификация

Таблетки (лат. tabulettae от tabula — доска; medicamenta compressa, comprimata) — твердая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием, реже — формованием порошков и гранул…

Таблетки пролонгированного действия промышленного производства

3. Таблетки пролонгированного действия

Особый интерес среди пролонгированных лекарственных форм представляют таблетки. Таблетки пролонгированные (синонимы — таблетки с пролонгированным действием, таблетки с пролонгированным высвобождением) — это таблетки…

Химические свойства нафтохиноновых витаминов

Вспомогательных веществ ……………… до получение таблетки

весом 0,3 г Описание. Таблетки белого цвета. Подлинность. 0,6 г порошка растертых таблеток растворяют в 6 мл спирта и фильтруют. К фильтрату прибавляют 0,1 г динитрохлорбензола и нагревают в течение 1—2 минут…

med.bobrodobro.ru

это лекарственные формы пролонгированного действия

Ретард в медицине — это продление срока действия чего-либо, какого-либо процесса: лечения, принятия медикаментов. В русском языке термин «ретард» иногда применяется не только в медицинской, юридической и финансовой областях, но и в общем смысле продления чего-либо.

В последнее время широко распространены исследования по продлению влияния лекарственных средств. Пролонгированными являются формы, имеющие модифицированное высвобождение, которое обеспечивает повышение длительности действия вещества посредством снижения темпа его высвобождения.

Преимущества таких лекарств

Благодаря использованию лекарственных средств пролонгированного действия (это понятие применяется сейчас все чаще) можно не только снизить из-за улучшенного применения общий объём препарата, поступающего в организм на протяжении всего терапевтического курса, и количество инъекций либо приёмов, но и выделить ряд иных значительных преимуществ.

Кроме того, их использование устраняет либо уменьшает вариации концентрации активного компонента в тканях и крови, которые являются неизбежными спутниками повторяющихся периодически приёмов обыкновенных препаратов. Благодаря соединениям, обладающим пролонгированным действием, обеспечивается возможность уменьшения частоты проявления у пациента побочных эффектов (это происходит также за счёт ликвидации раздражающего влияния ЛВ на ЖКТ), снижается вероятность негативных последствий в том случае, если в установленное время лекарство не было принято.

Также использование данных препаратов позволяет значительно сэкономить время, которое тратится на процедуры (один приём либо инъекция вместо четырёх-пяти). Это имеет важное значение при проведении терапии в условиях клиники. Само же слово retard в переводе с английского означает «замедлять», «задерживать».

Важность в фармакологии

Увеличение продолжительности влияния лекарственных средств входит в число актуальных в фармацевтической технологии направлений, поскольку в ряде случаев требуется длительное обеспечение наличия определённого уровня препаратов в тканях и биологических жидкостях человеческого организма. Данного требования особенно нужно придерживаться во время приёма сульфаниламидов и антибиотиков, иных антибактериальных средств.

При уменьшении их концентрации, соответственно, снижается эффективность терапии, производятся резистентные штаммы различных микроорганизмов, ликвидация которых потребует ещё более высокой дозировки, а значит, увеличится и побочное действие. Именно поэтому проблема пролонгирования влияния лекарственных средств остаётся важной и актуальной.

Классификация и характеристика пролонгированных форм

Ретард — это особые пролонгированные лекарственные формы, которые должны соответствовать таким требованиям:

  • концентрация вещества в соответствии с высвобождением из лекарственного препарата не должна значительно колебаться и находиться в оптимальном состоянии в организме на протяжении некоторого временного периода;
  • вспомогательные вещества, которые включены в лекарственную форму, должны выводиться в полном объёме или дезактивироваться;
  • методы пролонгирования должны отличаться доступностью в применении и простотой и не должны негативно воздействовать на организм пациента.

Препарат «Кортексон» (ретард) — пример такого рода медицинских средств.

Типы

В зависимости от того, каким путём вводятся пролонгированные формы, они делятся на следующие типы:

  • лекарственные формы (далее – ЛФ) депо;
  • ЛФ ретард.

По характеру кинетических особенностей процесса выделяются лекарственные формы с высвобождением:

  • периодическим;
  • непрерывным;
  • отсроченным.

Высвобождение периодическое

Ретард – это сейчас очень распространенная форма препаратов. ЛФ с высвобождением периодическим (также многократным или прерывистым высвобождением) – это пролонгированные лекарственные формы, с поступлением которых в организм происходит порционное высвобождение действующего вещества, что напоминает по своей сути плазматические концентрации, которые создаются простым употреблением таблеток каждые четыре часа. Они также способствуют обеспечению повторного действия того или иного лекарственного средства.

Непрерывное

Лекарственные формы ретард с высвобождением непрерывным (длительным) – пролонгированные ЛФ, с попаданием которых в организм осуществляется высвобождение вещества в его начальной дозе, остальные же дозы, то есть поддерживающие, высвобождаются со скоростью постоянной, то есть в соответствии со скоростью элиминации, которая обеспечивает постоянство необходимой лечебной концентрации. Таким образом, лекарственное средство действует как поддерживающее.

Отсроченное

ЛФ с высвобождением отсроченным – это пролонгированные ЛФ, с поступлением которых лекарственное средство высвобождается позже, и этот процесс продолжается дольше, чем из простой лекарственной формы. Таким образом, обеспечивается замедление начала влияния препарата.

Особенности

Ретард — это лекарственные формы, которые являются пролонгированными энтеральными лекарственными формами, которые обеспечивают создание в человеческом организме запаса препарата и последующее его постепенное высвобождение. Они чаще всего применяются пероральным путём, однако существуют также и ректальные формы.

В зависимости от того, какая технология была использована для их получения, выделяют такие два принципиальных типа лекарственных форм retard (перевод представлен выше), как матричный и резервуарный. В формах матричного типа содержится полимерная матрица с распределённым в ней лекарственным веществом. Зачастую они выглядят как обычные таблетки.

Резервуарный же тип является ядром, в которое включено лекарственное вещество, а также полимерная или мембранная оболочка, определяющая скорость процесса высвобождения. В качестве резервуара может выступать единичная форма (капсула, таблетка) либо микроформа, совокупность которых формирует конечную форму (например, микрокапсулы и т. п.).

Общее значение слова «ретард» интересует многих.

Какие бывают формы?

Лекарственные формы с пролонгированным действием включают:

  • Кишечнорастворимые гранулы.
  • Капсулы ретард и ретард форте.
  • Драже ретард и с кишечнорастворимым покрытием.
  • Капсулы с кишечнорастворимым покрытием.
  • Раствор ретард и рапид ретард.
  • Таблетки кишечнорастворимые, двухслойные, каркасные и многослойные.
  • Суспензия ретард.
  • Таблетки ретард, ретард мите, рапид ретард, ультраретард и ретард форте.
  • Таблетки, имеющие многофазное и плёночное покрытие.

Также существуют таблетки ретард, имеющие иные способы высвобождения – непрерывный, отсроченный и продлённый равномерно. Кроме того, у них есть такие разновидности, как таблетки структурные и «дуплекс». В их число входят препараты «Калий-нормин», «Дальфаз СР», «Кетонал», «Диклонат претард 100», «Трамал Ретард», «Кордафлекс», в ветеринарии «Кортексон ретард».

При помощи каких методов можно продлить действие лекарственных веществ?

В данный момент установлено, что обеспечить пролонгированное действие (это означает длительное) терапевтических средств можно посредством снижения скорости их высвобождения из лекарственной формы, уменьшения скорости и степени дезактивации веществ ферментами, выведения из организма, депонирования препарата в тканях и органах. Известен тот факт, что лекарственное вещество достигает максимальной концентрации тогда, когда его содержание в крови прямо пропорционально дозе, введённой в организм, и скорости всасывания, а также обратно пропорционален той скорости, с которой вещество выделяется из организма.

Чтобы достичь пролонгированного влияния лекарств, можно использовать различные методы, в числе которых выделяются химические, физиологические и технологические.

Мы ознакомились с понятием «ретард», что это в лекарствах, теперь известно.

Химические методы

К химическим методам относятся такие способы пролонгирования, которые заключаются в изменении химической структуры препарата посредством комплексообразования, полимеризации, замены функциональных групп, формирования труднорастворимых солей, этерификации и пр.

Физиологические методы

К физиологическим методам относятся способы, обеспечивающие изменение показателей скорости всасывания либо выведения лекарственного вещества в силу влияния разного рода факторов (химических, физических) на организм.

Это преимущественно достигается следующими методами:

  • охлаждение тканей в том месте, куда была введена лекарственная инъекция;
  • применение кровососной банки;
  • введение в организм гипертонических растворов;
  • использование вазоконстрикторов, то есть средств, способствующих сужению сосудов;
  • угнетение выделительной функции почек (к примеру, с такой целью применяется этамид, чтобы замедлить выведение из организма пенициллина) и т. д.

Но стоит отметить, что данные методы могут стать для пациента небезопасными, именно поэтому ими очень редко пользуются. Например, в стоматологии совместно применяются вазоконстрикторы и анестетики местного воздействия, чтобы продлить местноанестезирующее влияние вторых с помощью уменьшения просвета кровеносных сосудов. При этом развивается такая побочная реакция, как тканевая ишемия, из-за чего поступление кислорода снижается, а это приводит к гипоксии, которая может в итоге стать причиной некроза ткани.

Технологические методы

Технологические методы стали наиболее распространенными и чаще всего получают практическое применение. В данном случае действие лекарственного вещества продлевается с помощью таких приёмов:

  • увеличение вязкости дисперсионной среды: такой метод основывается на том, что при повышении данного показателя растворов происходит замедление процесса всасывания препарата из лекарственной формы;
  • помимо применения неводных сред, используются также и водные растворы, к которым добавляются вещества, способствующие увеличению вязкости, — полимеры полусинтетические, природные и синтетические.

В фармацевтической практике в последнее время также получило значительное распространение помещение действующих веществ в гидроли высокомолекулярных соединений и в гели. Они используются как пролонгаторы, имеющие мягкую лекарственную форму (линименты, мази, пластыри), а также служащие в качестве компонентов, или резервуаров, макромолекулярных систем не только матричного, но и мембранного вида.

Мы теперь знаем, что это — ретард.

fb.ru

EGIS — Тулозин — Капсулы с модифицированным высвобождением

Тулозин — Капсулы с модифицированным высвобождением

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

 

Внимательно прочтите эту инструкцию до начала приема препарата.

 

  • Сохраните этот листок. Возможно, вам потребуется прочитать его еще раз.
  • Если у вас возникнут дополнительные вопросы, обратитесь к врачу или фармацевту.
  • Это лекарственное средство назначено именно вам, не следует передавать его другим людям. Оно может нанести им вред, даже если у них наблюдаются такие же симптомы заболевания, как у вас.

 

ТУЛОЗИН капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг

ЧТО СОДЕРЖИТСЯ В ПРЕПАРАТЕ ТУЛОЗИН И ДЛЯ ЧЕГО ЕГО ПРИМЕНЯЮТ

Каждая капсула с модифицированным высвобождением препарата Тулозин содержит 0,4 мг активного вещества тамсулозина гидрохлорида, а также вспомогательные вещества: целлюлозу микрокристаллическую, кальция стеарат, сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, твин 80, тальк, триэтилцитрат. Оболочка капсулы содержит: желатин, индигокармин, хинолиновый желтый, титана диоксид.

Активное вещество препарата Тулозин – тамсулозин относится к группе лекарственных средств, называемых блокаторами альфа-1-адренорецепторов. Он снижает напряжение гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, таким образом облегчая ток мочи и способствуя опорожнению мочевого пузыря. Его используют для устранения симптомов доброкачественного увеличения предстательной железы (частое мочеиспускание днем и ночью; затрудненное мочеиспускание – затруднение начала мочеиспускания, слабая струя и прерывистость потока мочи; подтекание мочи, императивные (неотложные) позывы к мочеиспусканию, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря).

ЧТО НАДО ЗНАТЬ ДО НАЧАЛА ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА ТУЛОЗИН

Не принимайте капсулы Тулозин, если у вас возникала аллергическая реакция после приема тамсулозина либо других альфа-1-адреноблокаторов, или у вас аллергия к любому другому компоненту этих капсул.

Применение препарата Тулозин требует особой осторожности,

  • если у вас имеется почечная или тяжелая печеночная недостаточность;
  • если у вас бывает головокружение или обмороки при подъеме из положения лежа или сидя в положение стоя.

Обязательно сообщите врачу о наличии перечисленных состояний до начала лечения Тулозином.

Врач может провести ряд исследований, перед тем как назначить вам препарат Тулозин по поводу доброкачественного увеличения предстательной железы, чтобы исключить у Вас другие заболевания этой железы.

Для лечения женщин и детей использование препарата Тулозин не показано.

 

Влияние на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Тамсулозин, в зависимости от индивидуальной реакции на прием препарата, может вызывать головокружение. Поэтому в период лечения препаратом Тулозин необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий:

Сообщите врачу или фармацевту, если вы принимаете в настоящее время или недавно принимали любые лекарственные средства, даже отпускаемые не по рецепту, поскольку лекарственные средства могут изменять эффекты друг друга.

Совместный прием тамсулозина с другими адреноблокаторами либо другими гипотензивными препаратами может вызвать более резкое снижение артериального давления.

КАК СЛЕДУЕТ ПРИНИМАТЬ КАПСУЛЫ ТУЛОЗИН

Всегда принимайте капсулы Тулозин в соответствии с предписаниями врача. При возникновении вопросов обратитесь к врачу или фармацевту.

Принимайте Тулозин внутрь по одной капсуле в день. Капсулы следует принимать через 30 минут после одного и того же приема пищи, проглатывая капсулу целиком и запивая достаточным количеством – около половины стакана – воды. При приеме капсулы следует сидеть или стоять. Капсулы нельзя жевать, вскрывать или разламывать, так как это может повлиять на эффект препарата.

Обычная суточная доза тамсулозина составляет 0,4 мг (одна капсула). Благодаря свойствам препарата нет необходимости индивидуального подбора дозы.

Тулозин является длительно действующим препаратом, его всегда следует принимать только один раз в день.

Длительность курса лечения определяется врачом.

Не прекращайте прием этого препарата самостоятельно!

Препарат Тулозин предназначен для приема только взрослыми пациентами мужского пола.

Если вы забыли вовремя принять Тулозин, как можно скорее примите пропущенную капсулу, а затем принимайте препарат в соответствии с назначением врача. Если же до приема следующей дозы после пропущенной осталось менее 12 часов, совсем пропустите не принятую вовремя капсулу и продолжайте прием препарата по обычному расписанию. Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы скомпенсировать пропущенный прием, потому что это может привести к передозировке.

Если вы приняли больше капсул Тулозин, чем назначено, или кто-нибудь случайно принял эти капсулы без назначения врача, немедленно обратитесь в отделение экстренной помощи ближайшей больницы. Возьмите с собой эту инструкцию и оставшиеся капсулы, чтобы показать врачу.

Симптомы передозировки: возможно снижение артериального давления.

Лечение: При значительном снижении артериального давления для нормализации кровообращения следует уложить больного. Если симптомы гипотензии остаются, следует обеспечить мониторирование и поддержание жизненно важных функций в условиях отделения интенсивной терапии. Для предотвращения дальнейшего всасывания тамсулозина целесообразно промывание желудка, прием активированного угля и осмотического слабительного. При проведении симптоматического лечения необходимо увеличить объем циркулирующей крови с последующим введением вазопрессорных веществ. Тамсулозин хорошо связывается с белками плазмы крови, поэтому гемодиализ малоэффективен.

ВОЗМОЖНЫЕ НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ

В рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится. Однако, как и при применении любых других лекарственных препаратов, возможно возникновение побочных эффектов. При проявлении тяжелых побочных эффектов или эффектов, не упомянутых в этой инструкции, обратитесь к врачу или фармацевту.

После приема первой дозы или в первые дни лечения препаратом Тулозин в редких случаях может наблюдаться значительное снижение артериального давления, которое может проявляться головокружением, нарушением координации движений, обмороком, особенно при попытке сесть или встать из положения лежа. То же явление может наступить при возобновлении приема препарата после нескольких дней перерыва. При ощущении признаков слабости или головокружения следует посидеть или полежать, пока вы не почувствуете себя лучше.

Прочие нежелательные эффекты обычно слабо выражены и быстро проходят. При лечении тамсулозином могут возникнуть головокружение и сонливость. Менее часто отмечались головная боль, нарушение зрения, сердцебиение, ринит, запор, диарея, тошнота, рвота, кожная сыпь, зуд, нарушение эякуляции (ретроградная эякуляция), слабость. В редких случаях встречались обморок, ангионевротический отек. Очень редко встречающийся нежелательный эффект – приапизм (болезненная и длительная эрекция полового члена, требующая срочной медицинской помощи).

При обнаружении любых побочных эффектов, не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.

УПАКОВКА

Капсулы с модифицированным высвобождением расфасованы по 10 капсул в блистер. 1 блистер (10 капсул) или 3 блистера (30 капсул) вместе с инструкцией по применению упакованы в картонную пачку.

 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

 

СРОК ГОДНОСТИ

Срок годности указан на упаковке.
Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается по рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ОАО Фармацевтический завод ЭГИС
1106 г.Будапешт ул. Керестури, 30-38,
Венгрия
Тел.: (36-1) 265-5555
Факс (36-1) 265-5529

egis.by

Leave a Reply

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *