Ретиноиды местные – Ретиноиды от прыщей – препараты, местные, крем, названия

Ретиноиды – препараты от прыщей и морщин, отзывы косметологов

Из этой статьи Вы узнаете:

• ретиноиды от прыщей – отзывы, препараты,
• насколько эффективны ретиноиды от морщин: отзывы.

 

Ретиноиды – это термин, который используется для описания группы препаратов – многочисленных форм витамина А. К ретиноидам относят (в порядке увеличения эффективности)  –

• эфиры ретинола (ретинола-ацетат, ретинола-пальмитат, и др.),
• чистый ретинол,
• ретинальдегид,
• 13 цис-ретиноевая кислота (Isotretinoin),
• ретиноевая кислота (Tretinoin).

На рис.1 вы можете увидеть распределение этих основных форм витамина А по силе их действия. Наиболее сильным ретиноидом является ретиноевая кислота (Tretinoin). Кроме того, к ретиноидам относят еще и структурные, и синтетические аналоги витамина А  –

• тазаротеновая кислота (Tazaroten),
• Адапален (Adapalen).

Открытие ретиноидов произошло в 1909 году. Очень быстро ученые обнаружили важность витамина А для кожи, и что его недостаток приводит к развитию фолликулярного гиперкератоза, который является одной из 2-х основных причин развития угрей и прыщей. При этом заболевании в просвете волосяных фолликулов скапливается большое количество слущенных эпителиальных клеток, которые способствуют закупорке пор и как следствие – образованию угрей и прыщей.

Однако, дерматологи стали замечать, что на фоне лечения акне и других заболеваний кожи ретиноидами – кожа пациентов становилась более гладкой, мягкой, упругой и сияющей. Также было отмечено уменьшение мелких и глубоких морщин, осветление пигментных пятен, уменьшение других признаков старения кожи. В последнее время ретиноиды активно используются дерматологами и косметологами, как эффективное средство для борьбы с возрастными изменениями кожи.

Свойства ретиноидов  –

Доказано, что ретиноиды необходимы для правильного протекания огромного количества биологических процессов в организме. Дерматологи и косметологи активно используют ретиноиды для лечения акне, а также для коррекции морщин и профилактики фотостарения кожи.

1.  Для лечения акне (угрей и прыщей)  –

Для лечения акне используются следующие свойства ретиноидов…

• они способствуют отшелушиванию омертвевших клеток кожи,
• уменьшают секрецию сальных желез,
• нормализуют процессы ороговения эпителия волосяных фолликулов.

  

2.  Для омоложения кожи лица –

Ретиноиды вызывают целый каскад реакций, которые позволяют повысить упругость кожи, выровнять ее тон и текстуру, уменьшить глубину морщин…

• Ретиноиды стимулируют синтез коллагена, эластина и гиалуроновой кислоты фибробластами,
• увеличивают упругость кожи,
• выравнивают тон и текстуру кожи,
• уменьшают толщину поверхностного слоя эпидермиса, состоящего из омертвевших клеток,
• увеличивают толщину глубоких слоев эпидермиса, дермы,
• ускоряют регенерацию клеток,
• уменьшают глубину морщин,
• уменьшают разрушение коллагена, вызываемое УФ-излучением,
• осветляют пигментные пятна, вызванные воздействием солнца на кожу.

  

Отзывы врачей дерматологов подтверждают, что начинать использование ретиноидов можно с любого возраста, как и продолжать их применение на протяжении всей жизни. Главное – делать это правильно.

Как работают топические ретиноиды в косметологии  –

Ретиноиды: препараты этой группы при нанесении на кожу оказывают следующие эффекты…

• В первые недели с начала применения  –
  во время первых нескольких недель применения ретиноидов проявятся следующие побочные эффекты: раздражение и покраснение кожи, обильное отшелушивание омертвевших клеток поверхностного слоя эпидермиса (рис.6-7). Таким образом, ускоряется процесс отмирания старых клеток. В результате уменьшается толщина верхнего рогового слоя эпидермиса, благодаря чему кожа выглядит моложе.

     

  Также ретиноиды помогают расщеплять жировые пробки и загрязнения, которые закупоривают поры, очищая их. При угревой сыпи уже через 4 недели с начала применения вы заметите первое улучшение, которое будет постепенно нарастать. Выраженный же эффект наступает примерно через 8-10 недель.

• Стимуляция выработки коллагена  –
  проникая в глубокие слои дермы, ретиноиды стимулируют производство коллагена и предотвращают его распад. Нужно сказать, что к 40 годам количество коллагена в дерме уменьшается примерно в 2 раза, что естественно сказывается на упругости кожи и ее толщине.

  Увеличение синтеза коллагена происходит потому, что ретиноиды для наружного применения активируют функцию фибробластов, заставляя их вырабатывать больше молодого коллагена, чем положено организму в этом возрасте. В итоге кожа выглядит более упругой и плотной, а также происходит уменьшение глубины морщин. Первые результаты этого будут видны через 8-12 недель. Выраженные – через 36 недель.

• Увеличение увлажненности кожи   –
  это происходит в результате двух параллельных процессов. Во-первых – существуют доказательства того, что ретиноиды стимулируют синтез гиалуроновой кислоты. Именно эта кислота помогает поддерживать увлажненность глубоких слоев кожи (дермы), и поддерживает нужный уровень гидратации водой волокон коллагена. Последнее чрезвычайно важно для способности коллагена сжиматься/разжиматься, и определяет упругость кожи.

  Во-вторых – большинство ретиноидов (за исключением адапалена) ускоряют деление стволовых кератиноцитов. Это приводит к увеличению толщины глубоких слоев эпидермиса, состоящих из жизнеспособных кератиноцитов. В свою очередь, это увеличивает гидрофобные свойства эпидермиса, что будет проявляться в уменьшении естественного процесса испарения влаги с поверхности кожи. Хорошо увлажненная кожа выглядит всегда моложе.

Ретиноиды: препараты

Ниже мы перечислили основные ретиноиды для наружного применения (топические ретиноиды), которые используются для лечения акне, а также омоложения кожи…

1.  Tretinoin  –

Действующий компонент – полностью транс-ретиноевая кислота. Исследования показали, что из всех ретиноидов именно Tretinoin обладает самой сильной способностью предотвращать распад коллагена. Поэтому этот препарат весьма эффективно используется для омоложения кожи лица и уменьшения глубины морщин. Также препарат с успехом применяется при угревой сыпи, а также (в составе комплексной терапии) и при комбинированной форме акне, т.е. когда на лице есть не только угри, но и прыщи.

Tretinoin (инструкция по применению) очень часто вызывает выраженные побочные эффекты, такие как: сильное раздражение, покраснение, жжение, шелушение, появление волдырей и ожогов кожи. Поэтому применение третиноина и других препаратов на основе ретиноевой кислоты нельзя проводить без рекомендаций врача.

Препараты с Третиноином  –

• «Retin-A» (рис.8),
• «Retin-A micro»,
• «A-Ret Gel»…

Реклама

2.  Isotretinoin  –

Действующий компонент – 13-цис-ретиноевая кислота. Препарат применяется в основном для лечения угревой сыпи, а также для уменьшения глубины морщин и омоложения кожи лица. Izotretinoin (инструкция по применению) немного уступает по эффективности третиноину. Однако, он обладает меньшей выраженностью побочных эффектов, что позволяет использовать препарат более широкой группы пациентов.

Препараты с Изотретиноином  –

3.  Tazaroten (тазаротен) –

Относится к ретиноидам третьего поколения. При проникновении в кожу Тазаротен превращается в тазаратеновую кислоту (структурный аналог витамина А). Применяется препарат для лечения угревой сыпи и фотостарения кожи. Многие дерматологи отмечают, что тазаротен оказывает еще более сильный эффект, чем такой ретиноид как Tretinoin. Соответственно, он вызывает по сравнению с ним и еще большее раздражение кожи, что подтверждают многочисленные отзывы пациентов. Таким образом, тазаротен однозначно не подойдет для людей с сухой или чувствительной кожей.

Преимущественно препарат применяется при угревой сыпи. Но ни в коем случае не применяйте препарат, если у вас есть прыщи. Это связано с тем, что в первые недели использования препарата вы увидите очень резкое обострение своих прыщей (до слез!). Также препарат может применяться для омоложения кожи.

Препараты на основе Тазаротена  –

• «Avage» – в виде 0,1% крема,
• «Tazorac» – в виде геля и крема (0,05% или 0,1%),
• «Tazret» – в виде 0,05% геля и 0,1% крема.

Показания к применению:

• Для лечения угревой сыпи  –
  мы не считаем тазоратен оптимальным выбором для лечения угрей. Однако, если говорить только об этом препарате, то для этих целей оптимальной будет концентрация в 0,05%.

• Для лечения фотостарения кожи   –
  исследования показали, что 0,1% гель с тазаротеном был эффективен для уменьшения не глубоких морщин и тонких линий на лице. Также препарат делал кожу более гладкой и увлажненной, уменьшал возрастную атрофию эпидермиса (поддерживал толщину кожи).

  Оптимально все же начинать лечение с 0,05% концентрации, и только после того, как кожа привыкнет к воздействию ретиноидов – перейти на 0,1% средства. Однако, если уж выбирать препарат для лечения фотостарения кожи и уменьшения глубины морщин – мы все-таки бы отдали предпочтение Третиноину, как более безопасному, более изученному и не менее сильному ретиноиду.

4.  Adapalen (адапален) –

Относится к ретиноидам третьего поколения. Действующий компонент – синтетический аналог ретиноевой кислоты. Является эффективным средством для лечения угревой сыпи. Практически не проникает в дерму, соответственно, использовать этот препарат для лечения фотостарения кожи и уменьшения глубины морщин – бессмысленно.

Эффективность Адапалена при угревой сыпи обусловлена  –

• Во-первых – нормализацией процессов ороговения эпителия волосяных фолликулов. В результате в просвете фолликула резко уменьшается количество слущенных эпителиальных клеток, которые (наряду с избытком жирового секрета сальных желез) – способствуют закупорке пор комедонами, т.е. угрями.

• Во-вторых – комедонолитическим действием, заключающееся в постепенном растворении субстрата, из которого состоят угри (жировой субстанции и слушенных эпителиальных клеток). В результате поры очищаются.

• В-третьих – адапален способствует десквамации клеток поверхностного рогового слоя эпидермиса, но только расположенных преимущественно вокруг устьев волосяных фолликулов. В результате поры открываются, что способствует более быстрому их очищению. Также это снижает риск закупорки пор, т.к. улучшается отток жирового секрета сальных желез и отхождение слущенных клеток эпителия волосяного фолликула.

Препараты на основе Адапалена  –
существуют многочисленные препараты с содержанием адапалена, где он представлен в виде 0,1% или 0,3% геля, 0,1% крема или 0,1% раствора. Гели рекомендуется применять для жирной и нормальной кожи, крем – для сухой и чувствительной. Самой эффективной формой является лосьон (его можно применять на любой коже при условии, что он не содержит много спирта).

Наиболее распространенные препараты с адапаленом в Москве  –

• «Differin» – в виде 0,1% геля или крема (рис.10),
• «Klensit» – в виде 0,1% геля (рис.11).

  

Преимущества адапалена  –
исследования показали, что он является самым мягким ретиноидом. Симптомы раздражения кожи как то: покраснение, шелушение, сухость кожи, зуд и жжение – отсутствовали или были слабо выражены у 85-95% испытуемых. Это позволяет использовать препарат у людей с чувствительной или сухой кожей.

Минимальное раздражение кожи также позволяет комбинировать адапален с препаратами на основе пероксида бензоила для лечения смешанной формы акне, когда у пациента одновременно есть не только угри, но и прыщи. Напомним, что ретиноиды на основе третиноина или тазаротена ни в коем случае нельзя комбинировать с пероксидом бензоила, т.к. это вызовет через-чур сильное раздражение кожи (24stoma.ru).

5.  Ретинол  –

При нанесении на кожу ретинол постепенно превращается в ретиноевую кислоту, правда это происходит медленно, в меньшем объеме, а следовательно эффективность этого ретиноида будет самой низкой (по сравнению с вышеописанными). Но это не значит, что он неэффективен: просто ожидать эффекта придется дольше (больше 3 месяцев).

Ретинол более распространен в косметических средствах потому, что он гораздо в меньшей степени раздражает кожу, чем другие ретиноиды. Часто косметологи рекомендуют начинать лечение морщин именно с ретинола, а после привыкания кожи уже переходить на более сильные ретиноиды (24stoma.ru).

Пример качественных средств с ретинолом  –

    

Подробнее о применении ретинола, примерах  косметики читайте в статьях  –

Эффективность ретинола  –
в опубликованных исследованиях дерматологов указывается, что концентрация ретинола 0,01% и выше уже может быть эффективна в поддержании хорошего состояния кожи, а концентрация 0,4% (применяемая 3 раза в неделю на протяжении 6 месяцев) – значительно улучшала состояние поврежденных клеток в зрелой коже (ссылка на исследование).

К сожалению, в большинстве случаев производители косметики с ретинолом не указывают – какая концентрация ретинола содержится в их продуктах. Старайтесь выбирать косметику, где концентрация этого компонента будет указана. Однако, при долгосрочном применении даже низкие концентрации ретинола немного улучшают состояние кожи, хотя и не так, как это делает косметика с лечебными дозировками в 0,4-1,0%.

Надеемся, что наш обзор: Топические ретиноиды препараты, отзывы – оказался Вам полезным!

Автор: редакция портала.

Последняя редакция статьи: 22.05.2019

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

24stoma.ru

Средство для кожи от прыщей

Угревая болезнь — серьезная проблема, которая может испортить не только лицо, но и личную жизнь. При этом лечение ее зачастую сопряжено с трудностями, а путь к выздоровлению тернист и долог. Какие же противоугревые препараты составляют арсенал сегодняшних дерматологов и в каких случаях подбирают то или иное средство?

Общие представления

В противовес утверждениям рекламных нимфеток с гладко-глянцевой кожей, «вывести» прыщи за неделю или за две с помощью тоников, кремов и прочего ассортимента косметических прилавков невозможно. Дерматологи ведут ожесточенную борьбу за чистоту кожных покровов своих клиентов месяцами, а в тяжелых случаях и годами, воспринимая даже незначительное улучшение как маленькую победу.

Читайте также:
Как выбрать средство от прыщей

Лечение угревой болезни основывается на использовании местных препаратов (кремы, мази, «болтушки»-суспензии и т. д.) и средств для внутреннего применения. Назначение в первую очередь зависит от запущенности болезни: чем дальше она зашла, тем более серьезный лекарственный «удар» придется наносить.

Основные противоугревые средства принадлежат к трем группам препаратов:

• ретиноиды; 
• антибиотики; 
• гормоны.

Все остальные средства — растительные, гомеопатические и прочие изыски — это лирика, выполняющая роль скорее психологическую.

Местные ретиноиды: первая линия противоугревой помощи

Все ретиноиды являются так называемыми витамерами витамина А (ретинола), т. е. структурно схожими с ним веществами. Они действуют на один из главных этапов развития угревой болезни — утолщение рогового слоя эпидермиса, вследствие которого и происходит закупорка протоков сальных желез с формированием кист (комедонов).

Ретиноиды «ускоряют» жизненный цикл клеток, заставляя их быстрее делиться, погибать и рождаться. В результате уже «процветающие» комедоны вскрываются, а новые не образуются — такой эффект называют комедонолитическим. Кроме того, ретиноиды проявляют противовоспалительные свойства и потому успешно справляются и с воспалительными признаками акне — угрями.

Препараты этой группы считаются средствами первой линии терапии акне. Среди наиболее популярных местных ретиноидов — адапален (гель и крем Дифферин), крем Ретин-А, Ретиноевая мазь. Следует отметить, что в начале лечения этими препаратами допускается некоторое покраснение и раздражение кожи. Не нужно этого пугаться — побочные эффекты, как правило, проходят через пару недель после начала применения.

Незаменимые антибиотики

В развитии угревой болезни немалое значение имеет и бактериальный компонент — микроорганизмы Propionibacterium acne, великолепно себя чувствующие в накрепко закупоренных избыточным кожным салом волосяных фолликулах. Для лечения воспалительных элементов незаменимыми средствами остаются местные антибиотики в виде мазей, кремов и присыпок. Они не препятствуют образованию новых комедонов, а воюют с уже имеющимися высыпаниями, уменьшая воспаление и ликвидируя колонии микробов.

Пропионобактерии — довольно крепкий орешек, и по зубам он далеко не всем антибактериальным препаратам. Поэтому-то использование присыпок со стрептоцидами, левомеколей и прочих любимых народом средств не дает результата. Из немалого перечня современных антибиотиков совладать с пропионобактериями способны лишь клиндамицин и эритромицин.

Первый содержится в растворе для наружного применения Зеркалин и геле Далацин, а второй продается в аптеках в виде недорогих отечественных мазей. Кроме того, эритромицин наряду с подсушивающим компонентом цинка ацетатом содержится в популярном средстве от угревой сыпи Зинерит.

Антисептики: стойкие оловянные солдатики

Антибиотики, безусловно, эффективное средство от угрей, однако со временем бактерии приспосабливаются к ним, и лекарства прекращают работать. Формирование устойчивости к антибактериальным средствам — огромная проблема дерматологии и вообще медицины в целом.

На помощь могут прийти антисептические средства, которые оказываются «хитрее» пропионобактерий. К таким препаратам относится бензоила пероксид, известный под торговым названием Базирон АС. Он проявляет активность в отношении пропионобактерий и эпидермальных стафилококков, а заодно подавляет выработку кожного сала, что способствует выздоровлению.

В случаях, когда необходим особенно мощный местный удар по колониям бактерий, применяют комбинированные средства, содержащие, к примеру, бензоила пероксид и клиндамицин (Индоксил) или бензоила пероксид и адапален (Эффезел).

Гормональная поддержка

Гормональная терапия угревой болезни чаще всего назначается женщинам с избыточным уровнем мужских половых гормонов — андрогенов. В качестве универсального средства используют пероральные низкодозированные контрацептивы, которые подавляют выработку андрогенов в яичниках.

Тяжелая артиллерия

В наиболее сложных случаях, когда местное лечение и гормоны бессильны, дерматологи обращаются к самому мощному средству, которое дает видимый результат в подавляющем большинстве случаев — ретиноидам в таблетках, в частности, изотретиноину.

Как правило, одного курса длительностью 1–3 месяцев достаточно, чтобы вылечить даже тяжелое акне. Однако не зря изотретиноин держат «в резерве» до последнего: он достаточно токсичен и к тому же обладает выраженными тератогенными свойствами, вызывая тяжелые пороки развития плода.

По этой причине во время лечения ретиноидами для приема внутрь особое внимание уделяется контрацепции, причем как у женщин, так и у мужчин. И все же наличие в арсенале дерматологов столь эффективного, хоть и не очень безопасного препарата придает уверенности и сил тем, кто страдает от акне. Даже в самых отчаянных случаях следует знать: есть управа и на эту напасть. Нужно лишь вовремя обратиться к врачу и запастись терпением.

Марина Поздеева

Фото istockphoto.com

Товары по теме: Клензит, Клензит-С, Дифферин, Клиндамицин, Клиндовит, Клиндацин, Зеркалин, Далацин, эритромицин мазь, Базирон АС, Роаккутан, Сотрет, Ретасол, Акнекутан,Эффезел

apteka.ru

Местные ретиноиды (ретиноевые мази) в дерматологии

Топические ретиноиды (ретиноевые мази местного применения) — относительно новые средства для лечения многих дерматологических заболеваний, способные положительно действовать против многих кератозов и воспалительных дерматозов. Использование топических ретиноидов практичнее, чем системных (внутренних) ретиноидов с токсикологической точки зрения.

Несмотря на обычно большую клиническую эффективность системных препаратов, их применение сопряжено с появлением достаточно серьезных побочных реакций, такими как тератогенез, внутричерепная гипертензия, гепатотоксичность, повышение уровня триглицеридов в крови, депрессия, алопеция, симптомы нарушений опорно-двигательного аппарата и измененное ночное зрение (Nurse Practitioner’s Prescribing Reference [NPPR], 2003).

При применении топических ретиноидов (ретиноевых мазей) риски токсичности и побочных эффектов сводится к минимуму, при этом эти средства остаются по-прежнему эффективными на ограниченных участках (Verschoore, Bouclier, Czernielewski, & Hensby, 1993).

Цель этой статьи заключается в изучении дерматологической практики относительно применения топических ретиноидов («ретиноевых мазей»). Топические ретиноиды обладают множеством преимуществ, решая одновременно несколько дерматологических проблем. Осведомленность пациента важна при терапии ретиноидами для обеспечения благоприятного результата (Baumann, 2003) — о рисках, преимуществах, ожиданиях.

Ретин-А — наиболее известный во всем мире топический препарат на основе третиноина

На рынке топические ретиноиды представлены третиноином (транс-ретиноевой кислотой), изотретиноином (13-цис-ретиноевой кислотой) и синтетическими аналогами ретиноидов, причем среди препаратов российского производства преобладает изотретиноин, а европейских — третиноин.

Принципиальной разницы между этими веществами нет, однако сравнительные испытания топических препаратов третиноина и изотретиноина, проведенные в Китае, убедительно доказывают несколько большую эффективность изотретиноина по сравнению с транс-третиноином. Однако, эта разница не столь существенна и вероятно не имеет клинической значимости. Наиболее известные препараты на зарубежном рынке: Retin-A (Ретин-А, третиноин), Obagi Tretinoin, Stieva-A (третиноин), Differine (Дифферин, адапален), Tazarotene (тазаротен), Isotrex (изотретиноин), Isotrexin (Изотрексин, изотретиноин), Retasol (изотретиноин) и многие другие; среди российских препаратов наиболее известна ретиноевая мазь (изотретиноин 0.01%).

Ретин-А micro содержит третиноин в виде особых микросфер, предотвращающих разрушение вещества под действием света и других факторов

Свойства топических ретиноидов

Топические ретиноиды (например, третиноин, или ретиноевая мазь) и аналоги ретиноидов (например, адапален [Дифферин] и Tazarotene) помогают вылечить гиперкератоз и продемонстрировали значительный противовоспалительный эффект в коже.

Ретиноиды являются сильнодействующими средствами, которые могут нормализовать патологический рост и дифференцировку кератиноцитов (American Academy of Dermatology [AAD], 2003).

Ретиноиды также демонстрируют ингибирование различных иммунных факторов, в том числе факторов активности лейкоцитов, высвобождение провоспалительных цитокинов и других медиаторов воспаления, факторов экспрессии и толл-подобных рецепторов, участвующих в иммуномодуляции (Wolf, 2002). Эти различные механизмы участвуют в развитии многих дерматозов.

Топические ретиноиды, ретиноевая мазь имеют способность косвенно снижать риск развития резистентности к антибиотикам, регулируя и поддержанивая ремиссию воспалительных и невоспалительные поражения кожи (Rizova, Pagnoni, Stoudemayer, Poncet, & Kligman, 2001). транс-Ретинол является родительской формой витамина А, содержится в безрецептурных препараты и косметике, которые не могут считаться лекарственным средством.

Ретиноиды и их аналоги выражают свою деятельность взаимодействуя с ядерными рецепторами (рецепторы RARs [рецепторы ретиноевой кислоты] или RXRs [ретиноевые X рецепторы]) на клетках и активирующих генов, которые содержат редкие (элементы реагирования ретиноевой кислоты) или RXRE (ретиноевой элементов Х ответ) в их промоутеров (Мишель, Jombard, и Démarchez, 1998). Кроме того, они могут регулировать экспрессию генов путем ингибирования активности других факторов транскрипции, таких как АР-1. Комплекс транскрипции AP-1 регулирует экспрессию подгруппы генов, которые экспрессируются рано в ответ на внеклеточные митогенные стимулы или стресс. Была выдвинута гипотеза о том, что АР-1 может играть существенную роль в воспалении и иммунном ответе (Мишель и др., 1998).

Следует иметь ввиду что витамин А (all-trans-retinol) — значительно более слабая форма all-транс-ретиноевой кислоты, также известной как третиноин. Ретинол может быть легко найден в современном обилии безрецептурных косметических средств, которые никак нельзя относить к лекарственным средствам. Первым на рынке косметических средств, содержащих витамин А, был Avon в 1984 году (Prystowsky, 2001).

Сегодняшние маркетинговые стратегии часто направлены на визуальное омолаживание кожи, подчеркивая способность косметики с витамином А смягчить морщины, укреплять кожу и противодействовать фотостарению. Косметические продукты не регулируется (Leyden, 2003). Предполагаемые преимущества некоторых безрецептурных препаратов могут быть вызваны окислением ретинола с образованием третиноина, с последующим поглощением клетками кожи (Prystowsky, 2001). Трудно, однако, определить фактическое количество активного агента в этих продуктах. Многие из сегодняшних косметических продуктов содержат биологически неактивные формы ретиноидов (Baumann, 2003).

Третиноин эндогенно образуется в коже из ретинола в базальных кератиноцитах. И третиноин и ретинол, таким образом, являются естественными ретиноидами. Человеческое тело имеет все механизмы, необходимые для усвоения этих форм ретиноидов соответствующим образом (Prystowsky, 2001). Метаболизм же синтетических ретиноидов несколько непредсказуем из-за значительных структурных различий адапалена и тазаротена, которые не встречаются в природе в качестве ретиноидов (Prystowsky, 2001).

Ретиноиды тормозят комедогенез, что приводит к снижению количества микрокомедонов, являющихся предшественником воспалительных и невоспалительных угрей (Leyden, 2001). Ретиноевая кислота (третиноин), ретиноевая мазь изменяет процесс ороговения рогового слоя и аномальную десквамацию (выведение) кератиноцитов, благодаря чему был опорой для лечения акне в течение более чем 30 лет (Verschoore и др., 1993).

Топические ретиноиды, ретиноевая мазь уменьшают гиперкератоз и улучшают проникновение вспомогательных компонентов топических агентов (Berson, 1999). На протяжении более 25 лет препараты с третиноином для местного применения были изучены для других условий и целей. Модуляция эпидермальной дифференцировки ретиноидами привело к их использованию против предраковых поражений кожи, таких как старческий кератоз (Verschoore и др., 1993).

Синтетические ретиноиды

Дифферин содержит адапален, синтетический ретиноид-аналог

Адапален (на рынке известен как Дифферин) считается ретиноидом второго поколения и первым в роде синтетических ретиноидов. Он обладает ретиноид-подобными свойствами, являясь синтетическим производным нафтойной кислоты. Он способен урегулировать ненормальную десквамацию клеток эпителия, регулирует клеточную дифференцировку и обладает противовоспалительными свойствами (Leyden, 2001). Адапален обладает уникальными фармакологическими свойствами, которые характеризуются избирательностью для рецепторов ретиноевой кислоты RAR-β / γ, и высокую активность в отношении клеточной дифференцировки. Эта селективность может способствовать улучшению толерантности к ретиноидам (Мишель и др., 1998).

Тазаротен (Tazorac ®) является фармакологически неактивным до метаболического превращения в активную форму препарата (Wolverton, 2001). Это пролекарство быстро гидролизуется в тканях в активный метаболит тазаротеновую кислоту. RAR-γ ядерные рецепторы является преобладающим видом рецепторов присутствующих в эпидермисе и именно к ним тазаротеновая кислота имеет наивысшее сродство. Кроме того, тазаротеновая кислота имеет способность связываться с RAR-α, но не RXR рецепторами. Тазаротеновая кислота модулирует экспрессию ретиноид-реагирующих генов, в том числе тех, которые регулируют клеточную пролиферацию, дифференцировку клеток и воспаление, благодаря сродству к различным типам RAR-рецепторов. Tazarotene регулирует путем уменьшения аномальной экспрессии кератиноцитов, уменьшения рецепторов эпидермального фактора роста и гиперпролиферативных кератинов (Prystowsky, 2001).

Применение

Ввиду уникального механизма действия, топические ретиноиды, ретиноевая мазь часто прописывают в дерматологии для уменьшения видимых признаков естественного старения кожи и профилактики фотостарения. В ходе недавнего исследования оценки использования ретиноидов по непрямому назначению в лечении дерматологических заболеваний пришли к выводу, что в настоящее время в рамках стандарта медицинской помощи ретиноиды часто используются не по прямому назначению (Sugarman, Fleischer, & Feldman, 2002). Тем не менее, прописывающие ретиноиды врачи, а так же фармацевты для использования не по прямому назначению должны иметь полное представление о целесообразности такого использования (Keltz, 2003) (см таблицу 2 ).

Акне

Причина угрей является многофакторной и часто требует применения нескольких препаратов для получения оптимальных результатов. Клиницисты должны рассмотреть вопрос об использовании топических ретионидов, ретиноевая мазь для контроля первой линии лечения акне (Wolf, 2002). Ретиноиды изменяют процесс ороговения рогового слоя и нормализуют процесс десквамации кератиноцитов (Verschoore и др., 1993).

Лечение акне ретиноидами может быть неприятно в начале. Обострение акне часто происходит в первые 2-4 недели терапии и сопровождается раздражением кожи. К счастью, к концу 2-го месяца практически всегда наблюдается значительное улучшение акне (Prystowsky 2001) и ремиссия раздражения. Для усиления соблюдения правил применения ретиноидов пациент должен быть в курсе этих ожидаемых побочных эффектов.

У пациентов с акне кожное сало наполняется липидами, способствующими воспалению, создавая превосходное питательную среду для бактерий (Millikan, 1999).

Оптимальная терапия воспалительных акне включает в себя использование топических ретиноидов или ретиноид-аналогов в сочетании с оральным или местным применением антибиотиков (Millikan, 2003). Обострение акне может вспыхнуть в начальной фазе терапии ретиноидами, в таком случае может быть рекомендован прием антибиотика в течение первых нескольких месяцев лечения.

Такая стратегия сочетает в себе скорость разрешения акне и поддержания ремиссии от воспалительных и невоспалительные поражений с минимальным воздействием антибиотиков (Rizova и др., 2001). Регресс папл и пустул обычно отмечается уже в первую неделю после начала терапии адапаленом (Rizova др., 2001).

Перекись бензоила — бактерицидное средство, которое используется в терапии акне в течение более 30 лет. Этот препарат часто вызывает раздражение, сухость кожи, а иногда вызывает аллергическую реакцию. Уменьшение побочных эффектов сухости кожи и снижение чувствительности к ретиноидами может быть достигнуто путем использования перекиси бензоила утром, а ретиноид применять лишь перед сном. Перекись бензоила может противодействовать третиноину, если используются одновременно (за счет окислительного разрушения последнего).

Однако например препарат «Третиноин гель микросферы» (от Retina Micro ®) 0,1%, предлагает значительную защиту от деградации третиноина под действием света и даже в присутствии сильного окислителя, такого как перекись бензоила (Nyirady, Lucas, Yusuf, Mignone, & Wisniewski, 2002). Адапален демонстрирует изначальную химическую стабильность в присутствии пероксида бензоила. Такое сочетание может быть использовано одновременно без потери эффективности (Берсон, 1999).

Сообщалось, что тазаротен имеет большую комедолитическую активность по сравнению с другими доступными топическими ретиноидами (Guenther, 2002). Двойное слепое рандомизированное исследование было проведено для сравнивения применяемого один раз в день Тазаротен 0,1% с один раз в день «Третиноин микросферы 0,1% гель». Тазаротен показал большую эффективность, относительно лучшую переносимость и был экономически более эффективен, чем «Третиноин 0,1% микросферы гель» (Leyden и др., 2002).

Рандомизированное исследование оценивало актуальность Тазаротена относительно ежедневного использования адапалена. Выводы: схема применения тазаротена через день демонстрирует большую эффективность и предполагает, что эта частота может быть оптимальной для тех пациентов, у которых толерантность к этим препаратам ниже средней (оптимальной) (Лейден, Лоу, Kakita, & Draelos, 2001).

Недавнее многостороннее сравнение, основанное на практике применения, Тазаротен 0,1% крем и Адапален 0,1% крем для лечения акне лица (AAD, 2003) показывает, что Тазаротен может превосходить Адапален в плане снижения количества комедонов. У 77% пациентов, применявших Тазаротен достигается, по меньшей мере 50% улучшение обширных акне, по сравнению с соответствующими 55% для адапалена, где достигалось 50% улучшение. Следует однако иметь ввиду что акне является многофакторным заболеванием и довольно трудно оценить 50-100 пациентов с теми же проявлениями (Peck, 2003).

12-недельное двойное слепое исследование было проведено с целью сравнительной оценки эффективности и безопасности «Третиноин микросферы 0,1% геля» и «Адапален 0,1% геля» в лечении акне. Оба препарата показали одинаковую эффективность в разрешении акне, однако третиноин способствует более быстрому снижению количества комедонов, по сравнению с адапаленом (Nyirady др., 2001).

Таким образом адапален и третиноин имеют сходную эффективность для лечения акне, однако адапален более химически стабилен, менее фоточувствителен и более липофилен, что позволяет ему проникать в фолликулы быстрее (Prystowsky, 2001). Хотя третиноин, тазаротен и адапален продемонстрировали одинаково высокую эффективность в лечении акне, адапален показал наибольшую переносимость (Wolf, 2002). При применении Адапалена ниже риск возникновения эритемы, межклеточного отека и гиперплазии эпидермиса по сравнению с третиноином (Prystowsky, 2001). Возможно, это способствует большей эффективности Третиноина и Тазаротена для лечения фотоповреждений кожи, по сравнению с адапаленом.

Фотостарение (старение кожи)

Видимые признаки старения кожи, такие как снижение гладкости, прогрессирование морщин, гиперпигментация, шероховатости и отсутствие тонуса в значительной степени являются долгосрочными проявлениями УФ-облучения, поэтому часто называются «фотостарением» кожи (Вайнштейн и др., 1991). Третиноин, ретиноевая мазь рекомендуется для редукции фотоповреждений. Первый доклад документированного использования третиноина против фотостарения кожи был опубликован в 1986 году. Эта ориентировочная публикация была задумана доктором Альбертом Клингманом и его коллегами, отметив что пациентки средних лет с акне неохотно прекращали терапию третиноином, так как связывали с его применением улучшения тонких линий и общего внешнего вида кожи (Klingman, Grove, Hirose, & Leyden, 1986). Уменьшение складок и морщин кожи и сглаживание шероховатостей действительно наблюдается при длительном применении третиноина. Доктор Элис Олсен и соавторы (Olsen и др., 1997) обнаружили, что уменьшение частоты применения «третиноин 0,05% крем» с одного раза в день до 3 раз в неделю ведет, а в некоторых случаях, возможно, еще более усиливает сокращение фотоповреждения. Они также отметили, что полное прекращение терапии третиноином в течение 6 месяцев привело к некоторому уменьшению полезных эффектов, что наблюдалось через 48 недель после окончания лечения.

Третиноин, ретиноевая мазь защищает кожу от повреждений UVA и UVB лучами (Francz, Conrad, & Biesalski, 1998). Третиноин снижает риск потерь коллагена и стимулирует формирование нового коллагена в папиллярной дерме (сосочковый слой), подвергшейся воздействию солнца (Griffiths, 2001). В многоцентровом исследовании выяснилось что пациенты, применявшие топический третиноин, были более информированны о негативных последствиях воздействия солнца и были более мотивированы использовать солнцезащитные кремы и избегать солнца, как дополнительного фактора повреждения кожи (Weinstein и др., 1991).

По сравнению с поверхностным химическим пилингом, препараты на основе ретиноидов местного применения, ретиноевая мазь, как известно, обеспечивают аналогичные и, возможно, более высокие результаты. Однако для поддержания эффективности необходимо бессрочное использование (Baumann, 2003). В настоящее время, третиноин часто используется до и после шлифовки кожи и в качестве вспомогательного средства при других косметических процедурах для поддержания и увеличения результатов. Для приготовления кожи третиноин часто применяется за 4-6 недель до химического пилинга. Кроме того, предоперационное лечение третиноином помогает оценить соблюдение пациентом режима и оценить, как кожа пациента будет восстанавливаться в послеоперационном периоде (Alster, 2003).

12-месячное многоцентровое рандомизированное исследование для оценки эффективности и безопасности 0,1% Тазаротен крем для лечения фотостарения показало значительное сокращение выраженных признаков фотостарения. Клинически это выражалось соответствующим сокращением тонкой складок, пестрой гиперпигментации, лентиго, эластоза, уменьшением размера пор, неравномерной депигментации, тактильных шероховатостей, грубых складок. Дополнительная эффективность может быть достижима при длительном лечении, однако эффект не стабилизировался после 12 месяцев терапии. Уровнень тазоротеновой кислоты в плазме крови оставался ниже, чем при приеме ретиноидов внутрь, а системное накопление препарата не было видно (Филлипс и др., 2002).

Goldfarb (2000) оценил адапален (Differin ®) для лечения фотоповреждения (фотоассоциирвоанный кератоз и лентиго). Он пришел к выводу, что адапален хорошо переносился и может быть использован как препарат второго уровня терапии для пациентов, у которых нет улучшений при стандартной терапии.

Хотя, как правило, раздражение вызванное ретиноидами носит временный характер, оно может привести к несоблюдения режима применения.

Теперь 0,02% препараты третиноина стали доступны. На 52 неделе клинических испытаний пришли к выводу, что 0,02% третиноин крем безопасен и эффективен для лечения фотоповреждений. Наиболее очевидным результатом в этом испытании является уменьшение тонких складок. Результаты сохранялись долгосрочным использованием. Прекращение терапии, однако, показали постепенные, благотворное потери эффекта. Легкое раздражение кожи было общим, тем не менее, как правило, хорошо переносится (Nyirady, Lehmann, & Nordin, 2003).

Псориатические поражения (псориаз)

Ключевые патологические факторы псориаза — эпидермальная гиперпролиферации и паракератоз (Verschoore и др., 1993). Тазаротен был разработан в качестве лекарственного средства как антипсориатический препарат, дающий видимые терапевтические результаты — минимизацию масштаба распространения и толщину налета (Prystowsky, 2001). При псориазе тазаротен нормализует дифференцировку кератиноцитов, изменяет гиперпролиферацию в сторону уменьшения и имеет более сильное противовоспалительное действие по сравнению с другими топическими ретиноиды (Гюнтер, 2002). Для усиления соблюдения пациентом режимаа лечения, чтобы добиться оптимальных результатов и облегчить кожное раздражение, в качестве дополнительной терапии могут назначаться топические глюкокортикостероиды. Было отмечено повышение эффективности при сочетании ретиноидов с аналогами витамина D3 (Dovonex ®). Сочетание кальципотриола и тазаротена сравнима по эффективности с клобетазолом. Использование этой комбинации может свести к минимуму долгосрочные негативные последствия использования топических стероидов (Feldman & Hu, 2003). Тазаротен часто используется в качестве дополнительной терапии для лечения псориаза (Guenther, 2002).

Фотодерматозы, кератоз, лентиго

Топические ретиноиды, ретиноевая мазь часто используются не по прямому назначению для лечения актинического кератоза (АК), называющегося также солнечным, или старческим кератозом и относимого к так называемым предраковым состояниям, и актинического лентиго (веснушки) в связи с возможностью контролируемого уменьшения синтеза меланина, благодаря его антипролиферативному действию, antipromoter-эффект (tumor promotion — механизм первичного выживания опухоли), и способствование дифференцировке (Goldfarb, 2000).

Хотя фактическое число солнечных лентиго не может измениться при применении адапалена, количественное улучшение пигментации и значительное снижение цветности происходит (Goldfarb, 2000). Топический третиноин уменьшает количество АК на лице примерно на 50% при использовании в качестве монотерапии в течение минимум 6 месяцев (Prystowsky, 2001).

Топический третиноин, ретиноевая мазь эффективно лечит фотоповреждения. Исследования на людях показали, что третиноин не канцерогенен и может предотвратить образование очагов УФ-индуцированных поражений (Baumann, 2003). Ввиду способности топического третиноина, ретиноевая мазь нормализовать дифференциацию диспластического эпителия в АК, его можно использовать для химиопрофилактики у пациентов с высоким риском базальноклеточного или плоскоклеточного рака кожи (Prystowsky, 2001). Ретиноиды представляют собой альтернативу для пациентов со значительным фотостарением, которые не имеют никаких возражений против использования по непрямому назначению, находящихся в зоне риска по АК, и тех кто ищет мягкой терапии (Goldfarb, 2000).

Предрак и рак

Для люди с пересаженной кожей последствия повреждения солнцем еще более опасны. В течение 5 лет иммуносупрессии, 40% реципиентов сталкивались с предраковыми опухолями кожи, такими как АК и болезнь Боуэна, а также плоскоклеточными (SCC) и базальноклеточными карциномами (Stockfleth, Ulrich, Meyer, & Christophers, 2002). Раннее профилактическое лечение может остановить развитие инвазивного плоскоклеточного рака (Euvrard, 2000). Топические ретиноиды, ретиноевая мазь также могут обеспечить более благоприятную альтернативу криотерапии и другим деструктивным методам лечения у лиц с множественным поражением (Stockfleth и др., 2002).

Химиопрофилактическое лечение ретиноидами было изучено у больных с карциномой ротоглотки. Механизм действия витамина А модулирует рост и дифференцировку клеток, тогда как дефицит витамина А повышает восприимчивость к канцерогенеза. Побочные эффекты местного применения были минимальными. Отмечено, что подавление оральной лейкоплакии связано непосредственно с применением ретиноевой кислоты. Лечение может быть оправдано у пациентов с рецидивирующими и стойкими поражениями, которые в противном случае могут прогрессировать (Gorsky & Epstein, 2002).

Розацеа

Розацеа зачастую многофакторный мультифазное воспалительное заболевание кожи, при котором хроническое истирание и покраснение кожи связано с постоянным расширением кровеносных сосудов (телеангиоэктазия). Несмотря на то что не существует никакого известного способа излечения розацеа, это заболевание может контролироваться с помощью медикаментов (Bergfeld, 1999). Розацеа часто невосприимчивы к методам лечения первой линии.

В сравнительном исследовании в отношении эффективности местного третиноина и низких доз изотретиноина, ретиноевая мазь в лечении розацеа показано, что низкие дозы орального изотретиноина и третиноин в форме крема, ретиноевая мазь актуальны в лечении тяжелых или устойчивых розацеа (Ertl, Levine, & Klingman, 1994). Системные препараты не лишены риска. Если это возможно, то риск системных побочных эффектов должны быть сведены к минимуму.

Последние клинические исследования показывают, что топический третиноин, ретиноевая мазь минимизирует проявления папуло-пустулезных розацеа в продолжительности относительно короткого лечения (Bergfeld, 1999).

Применение топических ретиноидов для лечения розацеа часто оспаривается, учитывая соответствующеее увеличения покраснения, жжения и шелушения кожи. Это раздражение, однако, носит как правило временный характер. Согласно недавнему обзору литературы, в дополнение к традиционным средствам устранения триггеров розацеа вместе с локальным и пероральным применением антибиотиков, текущая эффективная методика лечения теперь включает в себя как местную, так и оральную ретиноидную терапию, местное применение витамина С и косметическую хирургию (Cohen & Tiemstra, 2002).

Против папиллом, кондилом и бородавок

Инфекции, связанные с вирусом папилломы человека (ВПЧ), широко распространены и вызывают множество доброкачественных поражений коже и слизистых оболочек (Fitzpatrick и соавт., 1997). Топическая ретиноевая кислота показала умеренные, благоприятные результаты лечения подошвенной и плоской бородавок (Verschoore, 1993). Топический третиноин, ретиноевая мазь часто полезен при лечении бородавок лица. Замечено, что лечение бородавки лица третиноином менее раздражающе и более эффективно по сравнению с имиквимодом (Aldara ®).

Увеличение пролиферации эпидермиса и формирование нового коллагена способствуют визуальному улучшению гипертрофических рубцов, келоидных рубцов и рубцов от угревой сыпи (Verschoore, 1993). В открытом многоцентровом проспективном исследовании топический третиноин, ретиноевая мазь 0,1% значительно улучшал внешний вид вызванных беременностью растяжек (Rangel, Arias, Garcia, & Lopez-Padilla, 2001). Стрии связанные с ожирением или эндокринными расстройствами также могут разрешиться при использовании топических ретиноидов, ретиноевая мазь.

Плоский лишай

Плоский лишай (LP) является острым или хроническим воспалительным дерматозом с участием кожи и/или слизистых оболочек. Топическая ретиноевая кислота (третиноин), ретиноевая мазь является эффективной терапией кожного красного плоского лишая и может способствовать предотвращению рецидива (Verschoore, 1993). Это, скорее всего, связано с увеличением эпидермальной пролиферации и коллаген-формирующей активности топических ретиноидов. Обоснованием для использования Тазаротена в терапии орального красного плоского лишая (OLP) является нормализующее действие на рост и дифференцировку кератиноцитов и на воспаление (Petruzzi и др., 2002).

По сравнению с контролем, топический тазаротен показал значительное снижение поражений и преходящих побочных эффектов (жжение и вкусовые нарушения). Топический тазаротена может стать ценным терапевтическим средством при лечении гиперкератоза ассоциированного с оральным красным плоским лишаем (Petruzzi и др., 2002).

Мелазма

Мелазма является приобретённой светлой или темно-коричневого цвета гиперпигментацией и быстро развивается. Она ограничена открытыми солнцу участками кожи, чаще всего встречается на лице.

Генетическая предрасположенность, солнечная УФ-радиация, гормоны и ряд препаратов являются факторами патогенеза меланодермии.

Лечение состоит защиты от солнца, 4% гидрохинона крем два раза в день и дополнительно — третиноин 0,05%–0,1% крем перед сном. Загар строго противопоказан, так как это может привести к потере результатов местной терапии.

Третиноин, ретиноевая мазь достаточно хорошо переносится и повышает эффективность гидрохинона (Pathak, Fitzpatrick, и Kraus, 1986). Пациенты с кожной меланодермией не реагируют на гидрохинон и третиноин. Наилучшие результаты терапии получены в тех, которые страдают от эпидермальной или смешанной мелазмы (Pathak и др., 1986). Лампа Вуда позволяет различать мелазму у людей с I по IV типа кожи, подчеркивает эпидермальную меланодермия и другие не-дермальные виды меланодермии. Это не имеет никакого значения в коже фототипов V и VI (McMichael, 2003).

Болезнь Дарье (фолликулярный дискератоз)

Болезнь Дарье является редким, неизлечимым генодерматозом, затрагивающим примерно 1 из 55000 человек (English, 2000). Это заболевание, как правило, сопровождается уродующими, симметричными, генерализованными зудящими кожными высыпаниями в себорейного областях, которые могут быть зловонными, что практически всегда негативно сказывается на качестве жизни этих людей. Ретиноиды (оральные и топические) являются эффективными для лечения болезни Дарье; однако, механизм действия до сих пор остается неизвестен (English, 2000). Оральные ретиноиды являются наиболее эффективным методом лечения, но связаны с неприятными побочными эффектами (Cooper & Бурже, 2003 г.). Тематические исследования сообщили благоприятный успех при использовании Tazarotene геля и адапалена против этого заболевания (English, 2000).

Раны

Предварительная обработка кожи препаратами с транс-ретиноевой кислотой (третиноин), ретиноевая мазь могут повысить заживление ран. Гистологически это выражается в уплотнении рогового слоя эпидермиса, устранении эпидермального акантоза с коррекцией атипии, увеличение мелких сосудов и повышенной насыщенности клетками верхней части дермы. Третиноин значительно ускоряет заживление ран при фотоповреждениях кожи (Popp, Klingman, & Stoudemayer, 1995). Предварительная обработка кожи средством с третиноином может быть полезна для сокращения времени восстановления кожи после электроэпиляции (Anthony, Miller, & Dinehart, 1991). Предварительное местное применение транс-ретиноевой кислоты (третиноина) также устраняло нарушение заживления ран у генетически диабетических мышей (Kitano, Yoshimura, Uchida, Sato, & Harii, 2001).

Занятости актуальных ретиноиды в заживлении ран процветает. Ретиноевой кислоты, ретиноевая мазь изменяет ингибирующее действие глюкокортикоидов на заживление ран и ускоряет образование грануляционной ткани здоровой. Предварительное третиноин до повреждения эпидермиса, таких как химический пилинг и дермабразия, ускоряет заживление ран. Краткое контакт третиноин терапия роман модальность для лечения хронических язв и стимуляции образования грануляционной ткани (Paquette, Badiavas, и фаланги, 2001). Сравнение третиноин (ретиноевая мазь), адапален и коллагеназы в качестве экспериментальной модели заживления ран к выводу, что третиноин и адапален вклад в процесс заживления ран в результате к усилению производства коллагена, ангиогенез, формирование грануляционной ткани (Basak др., 2002).

Гранулированный паракератоз

Гранулированный паракератоз это редкий приобретенный дерматоз кожи, характеризующийся ороговевающими папулами, расположенными в потовых зонах. Недавний доклад показал быстрое разрешение таких повреждений в подмышечной впадине в результате местного применения средств, содержащих третиноин (Brown & Heilman, 2002).

Это состояние возникает из-за первичного формирования экстра-скелетной костной ткани в коже. Местное применение третиноина, ретиноевая мазь уменьшает количество папул на лице. Время развития реакции варьируется от нескольких недель до 6 месяцев.

Третиноин крем можно рассматривать в лечении множественной милиарной кожной остеомы (osteoma cutis) лица, особенно при работе с малыми и поверхностными изменениями (Cohen, Chetov, Cagnano, NAIMER, и Варди, 2001).

faisik.ru

Что такое ретиноиды? Системные и местные препараты для лечения прыщей, а также советы по выбору эффективного крема

В современной косметологии существует множество медикаментов, действие которых направлено на устранение возрастных изменений кожных покровов. В отдельную группу следует выделить ретиноиды – препараты, обладающие не только омолаживающим эффектом, но и активно борющиеся с угревой болезнью.

Что это такое?

Под термином «ретиноиды» подразумевают все препараты на основе витамина А. Они обладают целым рядом положительных свойств:

• Способствуют отторжению омертвевших клеток эпидермиса.
• Снижают секреторную функцию сальных желез.
• Повышают продукцию коллагена, эластина и гиалуроновой кислоты.
• Делают кожу упругой, поддерживают ее тон и текстуру.
• Нормализуют процесс регенерации.
• Помогают избавиться от пигментных пятен и морщинок.

Для достижения и поддержания максимального эффекта от терапии специалисты рекомендуют применять ретиноиды пожизненно, соблюдая при этом основные правила использования.

Несмотря на то что пользоваться этими препаратами могут женщины разных возрастов, основное действие средств данной группы заключается в устранении возрастных изменений на коже.

Лечение акне ретиноидами

Как известно, витамин А, который в ретиноидах представлен различными формами, оказывает влияние на процесс роста, дифференцировку и функционирование клеток эпителия. Ретиноевая кислота взаимодействует с гамма- и бетта-рецепторами клетки, в результате чего ее ядро синтезирует специфические вещества, которые и оказывают желаемые клинические эффекты.

Первые 3 недели от начала использования ретиноидов кожа начинает краснеть и обильно шелушиться. Это является показателем активности процесса, который «запускает» отмирание старых клеток эпидермиса. В результате верхний роговой слой истончается, кожа приобретает свежий и молодой вид.

Ретиноиды уменьшают количество прыщей на коже благодаря наличию способности очищать поры, которые закупорены жировыми пробками. При этом нормализуется не только секреция, но и состав кожного сала, уменьшаются размеры сальных желез, а также устраняется воспалительный процесс вокруг них.

Благодаря воздействию ретиноидов отмечается выраженный омолаживающий эффект. Это происходит благодаря увеличению продукции коллагена, путем активации фибробластов, а также при стимуляции синтеза гиалуроновой кислоты вместе с ускорением деления стволовых кератиноцитов.

Виды ретиноидных препаратов

Выделяют несколько главных форм витамина А, среди которых природное происхождение имеют:

• Эфиры ретинола. Выпускаются под названием Ретинола Ацетат и Ретинола Пальмитат.
• Чистый ретинол. Препарат с одноименным названием существует в нескольких формах – драже, таблетках, капсулах и в виде масляного раствора. Применяется преимущественно внутрь, а также внутримышечно.
• Ретинальдегид. Содержится во многих косметических препаратах для наружного применения (крема, сыворотки).
• Изотретиноин. Часто встречаемые препараты с этой формой имеют следующие названия – Ретиноевая мазь, Роаккутан.
• Транс-ретиноевая кислота.

Указанные формы относятся к первому поколению ретиноидов и перечислены в порядке повышения их эффективности. К тому же существуют еще синтетические аналоги – Тазаратеновая кислота (третье поколение) и Адапален (совсем другая группа, обладающая свойствами витамина А).

Местные

Ретиноиды для наружного применения выпускают в формах мази, геля или крема. Их используют преимущественно для ухода за лицом при возрастных изменениях кожи и легком, среднетяжелом течении акне.

Рекомендуется сочетать данные средства с антибактериальными препаратами для усиления комедонолитического и формирования себосупрессивного действия.

Кремы с ретиноидами для лица

Самая обширная группа ретиноидов входит в состав средств, предназначенных для наружного использования.

Наибольшей популярностью пользуются:

• Изотрексин крем. Средство, помимо изотретиноина, содержит еще и эритромицин. По структуре это однородная, мягкая масса бледно-желтого цвета. Через кожу всасывается минимальное количество действующего вещества. Несмотря на это, препарат не рекомендуют использовать беременным и кормящим женщинам, а также для пациентов со злокачественными образованиями на коже.
• Крем Авита. Действующее вещество – транс-ретиноевая кислота. В зависимости от концентрации активного компонента, различают крем Авита 0,025 и 0,03%.
• Крем Ретин-А. Имеет то же активное вещество, что и Авита. Оба препарата с успехом применяют в борьбе с глубокими морщинами. Связано это с тем, что транс-ретиноевая кислота лучше других форм витамина А препятствует распаду коллагена. Поскольку действующее вещество часто вызывает побочные эффекты, приобрести препарат можно только по рецепту лечащего врача.
• Крем Ренова. Еще один препарат на основе транс-ретиноевой кислоты. Благодаря невысокой стоимости и выраженной эффективности занимает лидирующее место в своей группе.
• Крем Дифферин. Действующее вещество – адапален. Препарат существует как в виде крема, так и геля. Предпочтение той или иной форме отдают в зависимости от типа кожи. При сухих и чувствительных кожных покровах рекомендуют Дифферин крем, а при нормальных или жирных – гель. Препарат разрешен к использованию для детей, но только в возрасте старше 7 лет.

Средства на основе транс-ретиноевой кислоты обладают наибольшей эффективностью, но часто вызывают раздражение кожных покровов. Именно поэтому их запрещается комбинировать с препаратами, которые содержат пероксид бензоил. Это правило не касается средств на основе адапалена, в связи с чем им отдается преимущество в лечении смешанной формы угревой болезни.

Лечебные мази

К самым популярным и бюджетным местным препаратам данной формы относят Ретиноевую мазь. Ее действующим веществом является изотретиноин. На фармацевтическом рынке встречается в двух концентрациях – 0,05% и 0,1%. Мазь без запаха, имеет желтоватый оттенок. Обладает быстрой всасывающей способностью. Является абсолютно безопасной, поскольку лишена побочных эффектов, что доказано множеством проведенных исследований.

Список ретиноидных мазей не такой обширный, как других форм данного препарата. Схожими с ними по структуре являются ретиноиды в виде геля. Доступен на рынке синтетический препарат на основе адапалена – Клензит. Это гель белого цвета, однородный по консистенции, с содержанием активного вещества в концентрации 0,1%. Первые 3 недели терапии высыпания на коже могут усилиться, что не должно стать поводом для отмены препарата.

Для усиления эффекта, средство рекомендуют использовать совместно с клиндамицином. На фармацевтическом рынке даже появился препарат, содержащий оба этих компонента – Клензит С.

Пилинги

Процедуру проводят в косметологических кабинетах. Суть ее заключается в нанесении на поверхность кожи лица маски с 5% ретинолом или 5–10% третиноином. В отличие от других разновидностей пилинга, данная процедура не сопровождается повреждением тканей, поскольку роговые чешуйки отслаиваются самостоятельно.

После процедуры в некоторых случаях может наблюдаться раздражение и сухость кожных покровов, которые через время исчезают.

Результат сохраняется на протяжении последующих 4 месяцев. Эффективность ретиноевого пилинга сопоставима с фруктовым.

Системные

Ретиноиды в таблетках и растворах для перорального приема назначаются в тех случаях, когда высыпания расположены на большом участке кожи, а также если отсутствует реакция на используемые местные препараты.

Таблетки

В таблетках ретиноиды назначаются только при тяжелой степени акне. Чаще всего используются препараты на основе изотретиноина (Роаккутан, Акнекутан).

Изотретиноин – вещество, которое проявляет высокую активность даже в отношении старых высыпаний. Содержащие его препараты запрещено принимать самостоятельно. Только лечащий врач может подобрать необходимую дозировку, учитывая клиническую картину, результаты лабораторных исследований и хронические заболевания больного.

В среднем курс лечения длится 12–16 недель. Действие препарата сохраняется еще в течение нескольких месяцев с момента окончания его приема.

На протяжении проводимой терапии врач обязательно следит за биохимическими показателями крови.

Противопоказания

Местные ретиноиды являются практически безопасными препаратами, что связано с незначительной концентраций действующего компонента и низкой его всасываемостью. Несмотря на то что их тератогенность не была доказана, использовать наружные формы ретиноидов для беременных и кормящих грудью не рекомендуется.

Системные ретиноиды категорически запрещено употреблять при:

• Дерматитах.
• Нарушенной функции печени и почек.

Беременность и период лактации являются абсолютным противопоказанием к назначению пероральных форм препарата, что связано с их тератогенностью. К тому же женщинам следует избегать беременности в течение года с момента окончания терапии системными ретиноидами.

papilloma03.ru

Ретиноиды от прыщей: системные препараты, крема, мази

Акне (acne vulgaris) – это хроническое кожное заболевание. Пик проявлений приходится на подростковый возраст, когда распространенность болезни составляет 35-90%, а комедонов – почти 100%. В патофизиологии акне есть 4 основных компонента:

• аномальная пролиферация и дифференцировка фолликулярных кератиноцитов;
• гиперплазия сальных желез с повышенной продукцией кожного сала;
• колонизация фолликулов Propionibacterium acnes;
• воспалительный ответ, индуцированный неспецифическим и специфическим иммунным ответом.

Ретиноиды – основная характеристика

Терапевтически эффективные синтетические ретиноиды действуют аналогично физиологическим производным витамина А. Для терапевтического использования ретиноидов в клинической практике важно знать механизм воздействия препаратов в тканях тела и понимать этот механизм, поскольку витамин А важен для нормального развития тканей, включая кожный покров.

Витамин А (ретинол) означает все вещества животного происхождения, которые обладают биологической активностью комплекса витамина А. Среди наиболее важных форм витамина А – ретинол, ретинал, ретиноевая кислота. Ретинол – это жирорастворимый витамин, содержащийся в животных продуктах – молоке, сливочном масле, яйцах. В овощах и растительных продуктах витамин А присутствует в форме провитаминов (альфа и бета-каротин). Ретинол транспортируется в периферической крови.

Ретиноиды, присутствующие в клетках, связываются с низкомолекулярными белками, полученными из клеточных ретинолсвязывающих белков или ретиноевой кислоты. Протеиновые рецепторы играют роль в терапевтическом эффекте ретиноидов. Ретинол и ретиноевая кислота далее транспортируются клеткой, после чего связываются с белками ядра, которые участвуют в экспрессии некоторых генов на ядерном уровне, предположительно в виде стероидных гормонов. Обе формы витамина А – ретинол и ретиноевая кислота – регулируют многие биологические функции.

Свойства ретиноидов

Местные (наружные) ретиноиды действуют через рецепторы RAR (рецепторы ретиноевой кислоты – retinoic acid receptors) и RXR (рецепторы X рецепторов – retinoid X receptors). RAR и RXR-рецепторы имеют подтипы α, β, γ. В человеческой коже является самым частым RARγ и RXRα. RARγ – это важный регулятор эффективности ретиноидов, но он также ассоциируется с побочными проявлениями при использовании (раздражение кожи, сильный зуд, покраснение). RAR-рецепторы представляют собой пространство для образования новых синтетических ретиноидов, обладающих другими или улучшенными свойствами и переносимостью. Цитоплазматический связывающий белок CRABP I и CRABP II (связывающий белок клеточной ретиноевой кислоты – cellular retinoic acid binding protein) модулируют внутриклеточную концентрацию ретиноевой кислоты и влияют на ее перенос в ядро.

Влияние ретиноидов на клетку

Как действуют ретиноиды в косметологии

Ретинальдегид, ретинол и его сложные эфиры – естественные предшественники ретиноевой кислоты. Их контролируемое превращение в ретиноевую кислоту эпидермальными кератиноцитами и свойства, не зависящие от активности рецепторов, используют в косметике. Ретинальдегид, хорошо переносящийся, является наиболее эффективным косметическим ретиноидом. Ретинальдегид, благодаря альдегидной группе, также действует против P. acnes и Staphylococcus sp., благодаря чему применяется в лечении акне.

Препараты ретиноидов от акне

В настоящее время существует 3 поколения синтетических ретиноидов, из которых 1 и 3 поколения используются в местной терапии угревых высыпаний (производятся в форме кремов, гелей, мазей). Они отличаются в зависимости от эффекта, устойчивости, раздражающего потенциала. Местные ретиноиды 3 поколения имеют различную химическую структуру, не содержат ретиноевой кислоты, но при связывании с ретиноидными рецепторами сохраняют активность ретиноидов. 2 поколение – системные лекарства – препараты для приема внутрь (производятся в таблетках, капсулах).

I поколение

Ретиноиды 1 поколения включают третиноин (all-trans-retinoic acid) и изотретиноин (13-cis-retinoic acid). Третиноин был первым местным ретиноидом и использовался для лечения акне с 1971 года. Третиноин связывается с RAR и метаболитом третиноина, 9-цис-ретиноевой кислотой, с рецепторами RXR. Кроме того, третиноин активируется и связывается с CRABP II. Высокий потенциал раздражения третиноина объясняется неизбирательным действием и связыванием с CRABP II. Другой недостаток третиноина – его высокая нестабильность при воздействии света и кислорода, также он относительно быстро разрушается в составе косметики. Изотретиноин не связывается непосредственно с ретиноидными рецепторами, его механизм остается неясным.

II поколение

Это поколение включает этретинатный эфир. Поскольку вещество в больших дозах токсично, оно было заменено активным кислотным метаболитом ацитретином.

III поколение

Адапален (производный нафтойной кислоты) – это ретиноид 3 поколения, с селективностью к рецепторам RARβ и RARγ; он не связывается с CRABP. Эти ретиноиды от прыщей начали использоваться в 1996 году. Они характеризуются улучшенными свойствами: большей переносимостью и стабильностью. Адапален обладает меньшим потенциалом раздражения, более устойчив к воздействию солнца и окислению бензоилпероксидом. Липофильная структура обеспечивает большее проникновение в сальные фолликулы.

Средство при невоспалительных поражениях в отношении эффективности сопоставимо с Третиноином. Изотретиноин сопоставим с Адапаленом, превосходит Третиноин. При воспалительных поражениях эффективность Адапалена, Третиноина и Изотретиноина сопоставима.

Лучший профиль толерантности имеет Адапален, за которым следует Изотретиноин и Третиноин. Такаротин, также местный ретиноид 3 поколения, используемый за рубежом для лечения акне и псориаза, в нашей стране не зарегистрирован.

Преимущества ретиноидов в лечении акне

Пероральный Изотретиноин – наиболее эффективный препарат в лечении тяжелых и резистентных форм прыщей на лице и теле. Изотретиноин относится к группе синтетических ретиноидов I поколения. Уникальный эффект препарат – способность связываться с белком через ретиноевую кислоту. Эта связь обеспечивает устойчивость к быстрому распаду. Средства на основе Изотретиноина действуют на все 4 основных этиопатогенетических факторов акне:

• уменьшают секрецию кожного сала;
• нормализуют пролиферацию волосяных фолликулов;
• уменьшают колонизацию Propionibacterium acnes;
• подавляют воспалительные проявления.

Системное применение Изотретиноина было одобрено FDA (Food and Drug Administration) для лечения акне в 1982 г. В 2012 г. была проведена переоценка показаний для лечения в целях предотвращения постоянных последствия заболевания с симптомами изъязвления. Таким образом, в соответствии с руководством 2012 г. пероральное лечение Изотретиноином было рекомендовано в качестве метода 1-го выбора для следующих форм акне:

• тяжелые формы;
• умеренные формы;
• средне-тяжелые формы.

Системные препараты назначает врач с учетом особенностей заболевания. Они принимаются только по назначению, строго по рекомендации специалиста, несмотря на то, что лекарства можно приобрести без рецепта. Ни в коем случае нельзя превышать рекомендуемое количество препарата!

Изотретиноин противопоказан к назначению во время вынашивания ребенка, при грудном вскармливании! Ввиду негативного влияния на плод лучше отказаться от терапии любыми ретиноидами при беременности и лактации. Также они не рекомендуются детям до 12 лет. Данные о безопасности использования людей из этих групп отсутствуют или недостаточны. Необходимо следовать описанию характеристик отдельных препаратов.

Локальные ретиноиды, ввиду их антикомендонных и противовоспалительных свойств, действительно способствуют очищению кожи от воспалений. Средства используются для лечения и умеренной степени акне. Они применяются либо в виде монотерапии, либо в составе комбинированной терапии. В комбинированном лечении вместе с ретиноидами следует использовать несколько средств одновременно: ретиноиды + препараты с антимикробной активностью. По мнению европейских научных рекомендаций, для лечения прыщей показаны локальные ретиноиды в качестве монотерапии. Они используются как лечение первого выбора, являющееся более предпочтительным, чем применение системных препаратов.

Локальное лечение необходимо проводить длительно! Важно знать, что в первые недели возможно ухудшение состояния, которое со временем нормализуется и улучшится.

Благодаря лечебным свойствам локальных ретиноидов, не вызывающих резистентность бактерий, они также пригодны для поддерживающей терапии.

Особенности использования ретиноидов при акне

В начале лечения часто возникают местные побочные реакции, вызванные раздражением кожи. Они включают в себя эритему, сухость, зуд, жжение. Их частота и степень тяжести зависят от типа и концентрации препарата, способа введения, типа кожи, использования увлажняющих средств, влияния внешних факторов окружающей среды. Рекомендуется уменьшить воздействие солнца, использовать солнцезащитные кремы, избегать холода, ветра, влажной среды.

Заключение

Ретиноиды играют первостепенную роль в лечении акне. Их воздействие на микрокетоны – важный фактор предотвращения появления видимых проявлений заболевания. Благодаря способностям кератинизации и противовоспалительным свойствам средства действуют как на комедоны, так и на воспалительные формы болезни.

dermatologiya.su

Ретиноиды от прыщей — внутреннего и наружного применения

Прыщи и акне, высыпания по коже – они не придают красоты и потому закономерно возникает вопрос о том, какими препаратами их можно «убрать» с лица?

Тут вам помогут ретиноиды от прыщей – таблетки или же местные медикаментозные составы.

Что представляют собой ретиноиды

Ретиноиды представляют собой активно действующие вещества, которые по своей структуре максимально приближены к витамину А.

Их делят на:

1. Природные, содержащиеся в натуральных продуктах питания и растениях, маслах, в частности это ретинол и ретиналь.
2. Синтетические – те, которые созданы в лабораторных условиях. Сюда относят все препараты, в которых и содержатся данное искусственное соединение.

Представленные соединения влияют на дерму следующим образом:

• оказывают ранозаживляющий эффект;
• снижают выделение кожного сала, облегчая сам процесс очищения сальных протоков;
• ускоряет отшелушивание верхнего слоя дермы и регенерацию кожных покровов;
• оказывают противовоспалительное действие, предотвращая появление рубцов и комедон.

Все это не является полным списком показаний к назначению препаратов, куда входят ретиноиды – в каждом, отдельно взятом случае назначать их или нет, стоит согласовать с врачом дерматологом.

Ретиноиды для внутреннего применения

Среди препаратов, в состав которых входят ретиноиды, предназначенные для приема внутрь можно выделить следующие:

1. Таблетки Весаноид, производства Германии, с действующим веществом Третиноином. Перед его приемом стоит согласовать решение с лечащим врачом в силу того, что препарат имеет достаточно сильные побочные эффекты.
2. Сопрет и Роаккутан – медикаментозные составы с одинаковым активно действующим веществом изотретиноином.

Важно помнить, что каждый медикаментозный состав стоит согласовать в своем приеме и дозировке с лечащим врачом, дерматологом.

Выбирая тот или иной препарат, учитывайте и существующие противопоказания:

• не принимают в период беременности и лактации;
• при диагностировании сахарного диабета и ожирения;
• при алкогольной зависимости и депрессии.

Для недопущения наступления гиповитаминоза витаминов А – не стоит сочетать в курсе терапии разные виды ретиноидов.

Также в курсе терапии медикаментами данной группы – стоит свести к минимуму пребывание на солнце, посещение солярия. Из-за чрезмерной чувствительности кожи в ультрафиолета – пациент может получить ожог дермы.

Когда помогают препараты для наружного применения

Ретиноиды наружного применения выпускают и в формате мазей и кремов. Они помогают в лечении акне.

Список таковых рассмотрим далее:

1. Крем с ретиноидами от прыщей Ретин-А с активно действующим веществом Третиноин с концентрацией последнего в 0,025%, 0,05%, 0,1% – качественный медикамент от американских производителей, позволяющий за короткий срок достичь желаемого результата очищения дермы.
2. Эффективны и мази с ретиноидами от прыщей, в частности A—Ret Gel или Третиноин гель, с концентрацией активно действующего вещества в 0,1, 0,025%, 0,05%. Их аккуратно ватной палочкой наносят на очаги поражения, избегая попадания на здоровую дерму, курсом до 14-21 дня.
3. Айрол – препарат, выпускаемый в формате мази или же геля, с активно действующим веществом третиноином, концентрация которого составляет 0,05%. Наносят утром и вечером, нанося состав непосредственно на очаги воспаления, курсом до 2 недель, если же требуется более длительное применение – стоит согласовать данный вопрос с врачом.
4. Локацид – состав, выпускаемый в формате мази или же раствора, с концентрацией активно действующих ретиноидов 0,05%. Нанося его за пол часа до отхода ко сну, на предварительно очищенную, сухую кожу.
5. Весьма распространенный и действенный крем или же гель, который чаще всего прописывают дерматологи Дифферин, с концентрацией в 0.1% адапалена. Крем показано использовать для сухой кожи, а вот гель – оптимальный выбор для жирного типа дермы. Курс терапии – 2-3 месяца,

Каждый препарат не втирают, а аккуратно наносить на предварительно очищенную, сухую кожу лица.

При легкой форме течения акне или иных высыпаний – медикаменты, в состав которых входят ретиноиды можно применять самостоятельно, а при более тяжелой форме течения – сочетать с антибиотиками.

Общие противопоказания к назначению

Каждый медикаментозный препарат имеет свои противопоказания и это стоит учитывать в выборе того или иного средства, в состав которого входят ретиноиды.

В отношении противопоказаний к применению – врачи говорят о следующем:

• период беременности и лактации;
• детский возраст до 12 лет;
• при диагностировании себорейной экземы;
• если у пациента развивается почечная недостаточность или же панкреатит, сахарный диабет.

Независимо от того, принимают препарат внутрь или же наносят в виде мази/крема наружно – стоит свести к минимуму пребывание на солнце, посещать солярий. В силу того, что кожа становится чувствительной к ультрафиолету – у пациента возникают ожоги дермы.

Помимо этого следует использовать солнцезащитные кремы и не допускать попадания препарата на слизистую глаз, носа или же ротовой полости.

Как правильно использовать ретиноиды

Медикаменты, прописанные к приему внутрь – принимают на протяжении курса и в том объеме, который назначит врач или же приписано в инструкции. Таблетки принимают после/до еды, запивая достаточным количеством воды, не разжевывая.

Крема и гели, мази для наружного применения – их наносят на предварительно очищенную, высушенную дерму, 1-2 раза в сутки, на очаги поражения.

Также при угревой сыпи, акне легкой формы их назначают врачи как самостоятельное средство, при более тяжелой форме – их рекомендовано принимать в составе комплексной терапии.

Побочные эффекты

При системном лечении акне, угрей и иных дерматологических высыпаний – у пациента проявляются побочные реакции.

1. Прежде всего, ретиноиды не назначают в период беременности и лактации, поскольку они являются эмбриотоксичными и тератоксичными. Если говорить проще – это грозит выкидышем или же, проникая в организм малыша с грудным молоком – спровоцировать его отравление.
2. Также препараты провоцируют появление на теле покраснения и интенсивного шелушения.
3. Сухость трещины в уголках рта, или слизистой носовых ходов.
4. Конъюнктивит и частые кровотечения из носа.
5. Уретрит и повышенная чувствительность дермы к ультрафиолету.

Не стоит сочетать в курсе терапии одновременный прием ретиноидов внутрь и наружно, как и употреблять алкоголь, который снижает эффективность лечения.

Заключение

Важно! Как простая московская студентка за 30 дней избавилась от тяжелой степени угревой болезни? Читать далее >>

Во всем же остальном строго следуют инструкции и рекомендациям врача во избежание наступления негативных последствий и для достижения успешного результата курса терапии.

Читайте также:

kozhamed.com

Лечение угрей (прыщей) ретиноидами для внутреннего и наружного применения

Содержание статьи:

Что такое ретиноиды?

К группе ретиноидов относятся активные вещества, по своей структуре приближенные к витамину А или обладающие похожими свойствами. Ретиноиды успешно используются при лечении угрей уже более 45 лет.

Вещества группы ретиноидов делятся на две группы:

1. Природные – те, которые содержатся в естественной среде. Это ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота.

2. Синтетические (ароматические) – вещества, созданные в лабораторных условиях. Это этретинат, ацитерин, адапален, тазаротен.
Все они благоприятно переносятся человеком, входя в состав лекарственных препаратов. Это обусловлено тем, что человеческий организм содержит ферментативные и рецепторные системы, способные воспринимать ретиноиды и метаболизировать их.

На состояние кожи препараты этой группы влияют следующим образом:

1. Улучшают ороговение.
2. Обладают заживляющим эффектом.
3. Уменьшают выделение кожного жира.

Последнее относится в основном к лекарствам, в состав которых входит ретиноевая кислота (третиноин и изотретиноин). Именно они препараты считаются наиболее эффективными при лечении угревой сыпи. Но, конечно, действие кислоты на кожу снижением салоотделения не ограничивается. Сюда относится также:

1. Облегчение очищения протоков сальных желез.
2. Отшелушивание рогового слоя фолликулярного и интерфолликулярного эпителия.
3. Снижение количества P. acnes.
4. Противовоспалительное действие.
5. Предотвращение появления и устранение комедона, рубцов.

Ретиноевая кислота используется в качестве компонента препаратов как для наружного, так и для внутреннего применения. При тяжелых формах угревой сыпи или слабом воздействии других препаратов часто назначают Роаккутан и Ретинола пальмитат.

Роаккутан (изотретиноин)

Препарат выпускается в форме капсул по 0,01 и 0,02 №30 для перорального применения. Применяется дважды в день после приема пищи, курс лечения составляет 12-16 недель. При необходимости назначается второй курс после 8-недельного перерыва. Количество препарата рассчитывается в зависимости от массы тела. В сутки рекомендуется принимать не более 0,5 мг Роаккутана на 1 кг веса. Основное действие лекарства заключается в том, что он способствует сужению протоков сальных желез, в результате чего секреция кожного сала уменьшается. Степень сужения зависит от количества препарата, наибольший эффект виден спустя 2 недели после начала лечения. Как правило, показатель уменьшения салообразования составляет 80-90%. После завершения курса лечения препарат не прекращает действие в течение еще нескольких месяцев, однако после состояние желез возвращается к изначальному уровню.

Количество угрей снижается благодаря приему изотретиноина, который также способствует замедлению формирования комедонов. Этот же препарат обладает противовоспалительным эффектом за счет того, что оказывает влияние на процессы хемотаксиса и фагоцитоза.
Хотя Роаккутан и является высокоэффективным лекарственным препаратом, его применение ограничено из-за побочных эффектов, в основном таких, как тератогенность и эмбриотоксичность. По этой причине данный препарат в большинстве случаев рекомендуется при лечении лиц мужского пола, а не женского. К прочим побочным эффектам относятся:

1. Сухость слизистых оболочек.
2. Хейлит.
3. Конъюктивит.
4. Ринит.
5. Течение крови из носа.
6. Зуд.
7. Бронхит.
8. Уретрит.
9. Выпадение волос.
10. Головная боль.
11. Тошнота.
12. Гиперлипидемия.
13. Увеличение актичности трансаминаз.
14. Наклонность к анемии.
15. Артралгии.
16. Скованность суставов.
17. Тендинит.
18. Снижение слезоотделения.
19. Увеличение количества золотистого стафилококка в конъюнктивальной флоре.
20. Транзиторная острая миопия.
21. Необратимая катаракта.
22. Назальный вестибулит.
23. Колонизация слизистой носа золотистым стафилококком.

Кроме этого, у лиц, принимающих, Роаккутан, наблюдается наклонность к депрессии и суициду. По этой причине данный препарат запрещен для лечения в ряде стран. Также зачастую невозможным его использование делает высокая стоимость лекарства. При лечении и после него необходим постоянный контроль дерматолога с контролем функционирования печени. Заграницей перечисленные выше недостатки лекарства пытаются компенсировать сочетанием низкой суточной дозы Роаккутана и наружной терапии ретиноидами. Как показывает практика, этот подход действенен, однако в России он не получил распространения.

Раствор ретинола пальмитата (витамина А) в масле 100000 МЕ/мл

Это продукт производства ЗАО «Ретиноиды». Действие его заключается в том, что снижается процесс салоотделения, ороговения, усиливается пролиферация эпителиоцитов. Сюда же относится стимуляция гуморального и точного иммунитета, функции макрофагов, усиление эритро- и миелопоэза, активация эпителизации во внутренних органах, улучшение темновой адаптации, сдерживание роста эпителиальных опухолей.

Не рекомендуется замена препарата более дешевым аналогом – ретинола ацетатом, поскольку последний под действием гидролаз превращается в ретинол, который в кишечнике этерифицируется до ретинола пальмитата и усваивается в таком виде. Оригинальный же препарат усваивается в чистом виде без подобных шагов, что повышает его эффективность.
После всасывания препарат:

1. Запасается в печени с липопротеином.
2. Поступает в кровь с ретинол-связывающим белком и преальбумином.

После этого он опознается клетками-мишенями и усваивается в них. Активность вещества на клеточном уровне обусловлена наличием двух типов ядерных рецепторов, способных менять экспрессию генов. Период полувыведения ретинола – около суток. Витамин частично реабсорбируется в почках и в дальнейшем выводится. Срок полного выведения – около 30 дней.
Для проявления эффекта необходимо употребление препарата от 300 000 МЕ в сутки. Продолжительность лечения составляет 12-16 недель, на всем протяжении количество лекарства остается неизменным. Перед повторным лечением необходим перерыв от 4 до 8 недель. Рекомендуется принимать лекарство перед сном или сразу же после пробуждения. Вещество лучше усваивается в присутствии жиров, поэтому во время приема следует съесть бутерброд с маслом, 2-3 столовых ложки сметаны или другую жирную пищу. Раствор ретинола пальмитата дозируется каплями из глазной пипетки или с помощью специальной капельницы. Одна капля содержит 3300 МЕ препарата. При назначении больших доз используется шприц объемом от 1 до 5 мл, в который набирают 1-3 мл раствора, выливают на ложку и принимают внутрь. На воздухе и свете витамин А быстро разрушается, поэтому в процессе производства применяется технология, предохраняющая ретинол от разрушения в процессе хранения. Однако после открывания флакона вещество разрушается, отсюда могут возникнуть трудности с дозировкой. Открытый флакон хранится в холодильнике плотно закрытым не более 2 недель. Ретинола пальмитат менее эффективен, чем Роаккутан, однако он выигрывает в стоимости и переносимости организмом.

Наружные препараты

Для людей с угревой сыпью формы средней тяжести использование этого типа лекарственных препаратов особенно удобно, поскольку делает возможным местное применение ретиноидов. Иногда невозможно из-за вероятности возникновения побочных эффектов.
Из лекарств данного вида изотретиноин содержится в:

1. Ретиноевой мази 0,1%
2. Ретиноевой мази 0,05%
3. Изотрексе — изотретиноиновом геле, который, однако, в России не пользуется широким распространением.

Ретиноевая мазь — это лекарственный препарат, разработанный ЗАО «Ретиноиды», которое и занимается его выпуском. Она имеет желтоватый цвет, не обладает запахом, быстро впитывается в кожу. При изучении ее свойств было доказано отсутствие аллергизирующего, канцерогенного, мутагенного воздействия на организм человека. Таким образом, мазь является безопасным лекарственным препаратом и не имеет побочных эффектов. Это объясняет проведенный эксперимент. При применении мази концентрация 13-цис-ретиноевой кислоты составила не более 60,6 нг/мл. Этот же показатель при назначении Роаккутана достиг 2000 нг/мл. Следовательно, вероятность возникновения последствий во втором случае в разы больше.

Что касается изотретиноинового геля, даже при применении его в дозе в 12 раз больше нормальной, содержание этого вещества в плазме крови будет настолько ничтожным, что его невозможно будет измерить. Заграницей это лекарство весьма популярно.
При наружном лечении угрей также широко используются синтетические ретиноиды (адапален, тазаротен) и изомеры ретиноевой кислоты (третиноин и изотретиноин).
Транс-ретиноевая кислота содержится в таких препаратах, как:

1. Ретин-А.
2. Локацид.

Среди наружных лекарственных средств – в ретиноевой мази и Ретасоле. Адопален входит в состав Дифферина.

Лекарственные средства с тазаротеном в России пока не используются.
Во время лечения наружными средствами их рекомендуется наносить на чистую и сухую кожу не чаще, чем 2 раза в день. Курс лечения составляет, как правило, от 12 до 16 недель.
Лекарства, содержащие третиноин, производятся в концентрации 0,1% или 0,005% в виде гелей, кремов, растворов. Их использование показано при лечении угревой сыпи легкой степени, повышенном выделении кожного жира и невозможности использования бензоилпероксида. Комедолитическое действие третиноина способствует нормальной кератинизации эпителия, предотвращая воспаления. Также этот препарат обладает антибактериальным эффектом. Применение третиноина может сопровождаться возникновением контактного дерматита. Также пациенту рекомендуется избегать прямого воздействия солнечных лучей. Спустя около 3 недель после начала лечения может наблюдаться обострение и повышенное образование пустулезных высыпаний, которое проходит со временем. Регулярный прием препарата необходим на протяжении 6 месяцев, после чего его использование можно снизить до 2-3 раз в неделю. Препараты этого типа широко распространены за рубежом, в России отдают предпочтение 13-цис-ретиноевой кислоте.

Ретиноевая мазь 0,1% и 0,05%

Это препарат, в состав которого входят изотретиноин (13-цис-ретиноевая кислота), представляющий собой биологически активную форму витамина А. Действие мази заключается в том, что она способствует уменьшению выделения кожного жира, снижает воспаление, повышает защитную функцию кожи и ускоряет ее восстановление. Данный лекарственный препарат назначается при лечении нетяжелых форм угревой сыпи и себореи, не требует применения дополнительных средств. Утром и вечером мазь наносится на чистую кожу тонким слоем, через час при желании сухой салфеткой можно удалить излишки. Макияж допускается делать также не раньше, чем через час. Курс лечения длится от 14 до 16 недель, однако возможны и более долгие сроки. На второй недели использования мази возможно кратковременное обострение. Как только появится первый положительный эффект, количество препарата можно немного уменьшить без потери его эффективности. Последнее возможно при использовании препарата одновременно с кортикостероидными средствами.

Ретасол

Выпускается в форме раствора для наружного применения. Имеет вид прозрачной маслянистой светло-желтой жидкости. Дважды в день раствор наносится на чистую кожу тонким слоем на пораженные участки кроме губ, крыльев носа, области вокруг глаз. Чем лучше эффект, тем меньшее количество препарата можно использовать. Если кожа отличается особой чувствительностью, лечение можно начинать сразу только с одного применения Ретасола в день.

Чтобы избежать пересушивания и шелушения кожи, рекомендуется использовать мягкие средства для умывания, не содержащие спирта. Избегайте попадания препарата на область глаз! Продолжительность лечения Ретасолом составляет 12-16 недель, если в процессе не возникло каких-то побочных эффектов, прием препарата можно продолжить.

Для лечения легких форм угрей допустимо использовать только Ретасол или только ретиноевую мазь. Средние формы угревой сыпи требуют совмещения данных средств с антибактериальными препаратами. Это позволяет сделать подбор лекарств более индивидуальным. Например, при высокой жирности кожи лучше подойдет Ретасол, при меньшей с преобладанием папул – ретиноевая мазь. И тот, и другой препарат можно применять детям.

Дифферин

Препарат для наружного применения. Его компонентом является адапален, имеющий схожее действие с ретиноидами. Дифферин производится в виде крема или геля и наносится на пораженные участки один раз в день перед сном. Лекарство не вызывает тяжелых побочных эффектов и легко усваивается организмом. Чтобы избежать шелушения кожи, не рекомендуется использовать грубые спиртосодержащие вещества во время мытья. Препарат можно назначать детям с 7 лет и комбинировать с другими лекарственными средствами (чаще всего его используют с антибактериальными препаратами).

Тазаротен

Представляет собой синтетический ацетиленовый ретиноид. Курс лечения составляет 12 недель, на всем его протяжении препарат используется 1 раз в день в виде 0,1% и 0,05% геля.

Побочные эффекты при системном лечении угрей ретиноидами

Все без исключения ретиноиды способны вызывать побочные эффекты, среди которых наиболее опасными являются эмбриотоксичность и тератогенность. По этой причине женщинам, которые могут иметь детей, данные препараты внутрь назначаются лишь при отсутствии беременность и надежной контрацепции. Перед началом курса пациентку уведомляют о возможных последствиях при несоблюдении ею мер предосторожности. Заграницей в таких случаях лечение не начинают без подписания пациенткой специальной формы. Наружное применение при наступлении беременности также прекращается. Побочных эффектов для половой системы мужчин у ретиноидов не наблюдается.

Первая-вторая неделя лечения в большинстве случае характеризуется обострением. На лице пациента может проявляться покраснение, шелушение, зуд. Поэтому лучше отложить лечение, если предстоят важные жизненные события. Эти симптомы проходят в течении нескольких дней без посторонней помощи и после не повторяются. На протяжении всего курса лечения может наблюдаться сухость в уголках губ и небольшие трещинки, шелушение кожи. Это нейтрализуется посредством использования увлажняющих средств для кожи и ограничением контакта с моющими средствами при умывании и мытье.

Список возможных побочных эффектов:

1. Конъюнктивит.
2. Сухость слизистой носа.
3. Течение крови из носа.
4. Уретрит.
5. Повышение содержания трансаминаз и липидов в крови.
6. Повышенная чувствительность кожи к воздействию солнца.

Поэтому на всем курсе лечения регулярно проводится биохимический анализ крови. Также рекомендуется пользоваться средствами от загара и избегать попадания на кожу прямых солнечных лучей.

Противопоказания при лечении акне ретиноидами

1. Беременность.
2. Кормление грудью.
3. Отклонения в биохимическом анализе крови.
4. Почечная недостаточность.
5. Печеночная недостаточность.
6. Гипервитаминоз А.
7. Непереносимость компонентов препарата.

Употребление ретиноидов одновременно и внутрь, и наружно не рекомендуется. Также нежелательно ультрафиолетовое облучение, препараты и процедуры с кератолитич

cosmetology-info.ru

No related posts.